Generic Crestor (Rosuvastatin)

Wstęp

Crestor to lek zawierający substancję czynną rosuwastatynę, stosowany w profilaktyce i leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Dostępny jest w postaci tabletki w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg. Należy do grupy inhibitorów redukcji HMG-CoA reduktazy (statyn). Głównym celem terapii jest obniżenie stężenia cholesterolu LDL („złego” cholesterolu) oraz zmniejszenie ryzyka wystąpienia zawału serca, udaru mózgu i innych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Niektóre badania wskazują na możliwe, choć nie zatwierdzone, zastosowania w innych stanach klinicznych; o takich opcjach informujemy wyłącznie w sekcji poświęconej zastosowaniom poza wskazaniami.

Czym jest Crestor?

Crestor to preparat zawierający rosuwastynę - syntetyczną statynę o wysokiej sile działania. Został opracowany przez firmę AstraZeneca i dopuszczony do obrotu w Unii Europejskiej oraz w wielu innych jurysdykcjach. Rosuwastyna jest jedną z nowszych statyn, charakteryzującą się długim okresem półtrwania i silnym wpływem na poziom cholesterolu LDL już przy stosunkowo niskich dawkach. Preparat jest dostępny wyłącznie w formie doustnej tabletki.

Jak działa Crestor?

Rosuwastyna hamuje enzym HMG-CoA reduktazę, który jest kluczowy w syntezie cholesterolu w wątrobie. Blokada tego enzymu prowadzi do zmniejszenia produkcji cholesterolu wewnątrzkomórkowego, co z kolei wywołuje zwiększoną ekspresję receptorów LDL na powierzchni hepatocytów. Większa liczba receptorów przyspiesza usuwanie LDL z krwiobiegu, obniżając jego stężenie. Działanie rosuwastyny rozpoczyna się w ciągu kilku godzin po przyjęciu, a maksymalny efekt obserwuje się po 2-4 tygodniach stałej terapii. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia jednorazowe przyjmowanie leku raz dziennie.

Schorzenia leczone Crestorem

• Hiperkolesterolemia (wysoki poziom cholesterolu LDL) - rosuwastyna skutecznie obniża LDL o 45-55 % przy dawce 20 mg, co zmniejsza ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych.
• Choroby sercowo-naczyniowe wtórne - pacjenci po zawale mięśnia sercowego, udarze mózgu lub z przewlekłą chorobą wieńcową mogą otrzymać Crestor w celu dalszej redukcji ryzyka nawrotu.
• Profilaktyka pierwotna - u osób z podwyższonym ryzykiem (np. cukrzyca, podwyższony cholesterol całkowity, nadciśnienie) rosuwastyna zmniejsza prawdopodobieństwo pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego.

Działanie leku opiera się na obniżeniu LDL oraz modestym podniesieniu HDL („dobrego” cholesterolu), a także na działaniu przeciwzapalnym na ściany naczyń.

Niezatwierdzone i badawcze zastosowania Crestoru

• Stany zapalne tętnic (np. zapalenie tętnic skórnych) - niektóre badania wykazały, że statyny mogą hamować proces zapalny w naczyniach, ale terapia rosuwastyną nie jest zatwierdzona przez EMA ani FDA.
• Zespół metaboliczny - istnieją doniesienia, że rosuwastyna poprawia wrażliwość na insulinę i obniża poziom trójglicerydów; jednak wykorzystanie w tym celu wymaga dalszych badań klinicznych.
• Choroby neurodegeneracyjne (np. choroba Alzheimera) - wstępne badania sugerują potencjalny wpływ statyn na zmniejszenie odkładania β-amyloidu, ale brak oficjalnych rekomendacji.

Wszystkie powyższe zastosowania są niezatwierdzone i powinny być rozważane wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza specjalisty. Pacjenci muszą być świadomi, że brak formalnej akceptacji oznacza brak gwarancji bezpieczeństwa i skuteczności.

Czy Crestor jest odpowiedni dla Ciebie?

Crestor jest wskazany dla dorosłych pacjentów z:

• Potwierdzoną hipercholesterolemią LDL powyżej 100 mg/dL (lub 130 mg/dL w przypadku osób bez czynników ryzyka).
• Chorobami sercowo-naczyniowymi wymagającymi intensywnego obniżenia LDL.
• Pacjentów, u których inne statyny wykazały niewystarczającą skuteczność lub były nie tolerowane.

Przeciwwskazania obejmują:

• Ciąża, planowanie ciąży oraz karmienie piersią (statyny są teratogenne).
• Ciężka niewydolność wątroby (AST lub ALT >3 × górna granica normy).
• Znany nadwrażliwość na rosuwastynę lub jakikolwiek składnik tabletek.

Osoby starsze (>75 lat), pacjenci z niewydolnością nerek (eGFR <30 mL/min/1.73 m²) oraz osoby przyjmujące silne inhibitory CYP3A4 powinny być monitorowane szczególnie ostrożnie.

Ryzyka, działania niepożądane i interakcje

Częste

• Bóle mięśni (myalgia)
• Zawroty głowy
• Nudności, wymioty
• Bóle głowy

Rzadkie

• Miopatia (osłabienie mięśni z podwyższonym kinazą kreatynową)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, zaparcia)
• Wysypka skórna

Poważne

• Rabdomioliza - rozpad włókna mięśniowego prowadzący do ostrej niewydolności nerek.
• Zwiększone ryzyko zaburzeń czynności wątroby (AST/ALT >3 × górna granica normy).
• Przypadki ciężkiej reakcji alergicznej (anafilaksja).

Interakcje lekowo-lekowe

• Inhibitory CYP3A4 (np. konazol, erytromycyna) - zwiększają stężenie rosuwastyny, podnosząc ryzyko miopatii.
• Fibratory (gemfibrozyl, fenofibrat) - podnoszą ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
• Cyklosporyna, digoksyna - mogą zwiększać stężenie rosuwastyny.

Interakcje lekowo-pokarmowe

• Cytrusy i sok grejpfrutowy - hamują metabolizm w wątrobie, mogą podnieść poziom leku.
• Suplementy zawierające czerwony ryż drożdżowy - dodatkowo obniżają cholesterol i zwiększają ryzyko działań niepożądanych.

Pacjenci powinni poinformować swojego lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, suplementach i zmianach diety.

Stosowanie: dawkowanie, pominięta dawka, przedawkowanie

• Standardowe dawkowanie: początkowo 5 mg lub 10 mg raz dziennie, w zależności od docelowego spadku LDL. Maksymalna dopuszczalna dawka to 20 mg dziennie. Dawkę dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę wyniki lipidogramu i tolerancję.
• Pominięta dawka: jeśli zostanie pominięta jedna tabletka, należy ją przyjąć jak najszybciej, o ile nie zbliża się pora kolejnej dawki. W przeciwnym razie pomija się ją i kontynuuje przyjmowanie w ustalonym czasie. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu „nadrobienia” zaległości.
• Przedawkowanie: objawy mogą obejmować silne bóle mięśni, osłabienie, żółtaczkę. W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się na najbliższy oddział ratunkowy. Nie ma specyficznego antidotum; leczenie polega na objawowym wsparciu i monitorowaniu funkcji wątroby oraz nerek.
• **Prakty