Generic Crestor (Rosuvastatin)

Wstęp

Crestor to lek zawieraj� cy substancję czynn� rosuwastatynę, stosowany w profilaktyce i leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Dostępny jest w postaci tabletki w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg. Należy do grupy inhibitorów redukcji HMG-CoA reduktazy (statyn). Głównym celem terapii jest obniżenie stężenia cholesterolu LDL („złego” cholesterolu) oraz zmniejszenie ryzyka wyst� pienia zawału serca, udaru mózgu i innych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Niektóre badania wskazuj� na możliwe, choć nie zatwierdzone, zastosowania w innych stanach klinicznych; o takich opcjach informujemy wył� cznie w sekcji poświęconej zastosowaniom poza wskazaniami.

Czym jest Crestor?

Crestor to preparat zawieraj� cy rosuwastynę - syntetyczn� statynę o wysokiej sile działania. Został opracowany przez firmę AstraZeneca i dopuszczony do obrotu w Unii Europejskiej oraz w wielu innych jurysdykcjach. Rosuwastyna jest jedn� z nowszych statyn, charakteryzuj� c� się długim okresem półtrwania i silnym wpływem na poziom cholesterolu LDL już przy stosunkowo niskich dawkach. Preparat jest dostępny wył� cznie w formie doustnej tabletki.

Jak działa Crestor?

Rosuwastyna hamuje enzym HMG-CoA reduktazę, który jest kluczowy w syntezie cholesterolu w w� trobie. Blokada tego enzymu prowadzi do zmniejszenia produkcji cholesterolu wewn� trzkomórkowego, co z kolei wywołuje zwiększon� ekspresję receptorów LDL na powierzchni hepatocytów. Większa liczba receptorów przyspiesza usuwanie LDL z krwiobiegu, obniżaj� c jego stężenie. Działanie rosuwastyny rozpoczyna się w ci� gu kilku godzin po przyjęciu, a maksymalny efekt obserwuje się po 2-4 tygodniach stałej terapii. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia jednorazowe przyjmowanie leku raz dziennie.

Schorzenia leczone Crestorem

• Hiperkolesterolemia (wysoki poziom cholesterolu LDL) - rosuwastyna skutecznie obniża LDL o 45-55 % przy dawce 20 mg, co zmniejsza ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych.
• Choroby sercowo-naczyniowe wtórne - pacjenci po zawale mięśnia sercowego, udarze mózgu lub z przewlekł� chorob� wieńcow� mog� otrzymać Crestor w celu dalszej redukcji ryzyka nawrotu.
• Profilaktyka pierwotna - u osób z podwyższonym ryzykiem (np. cukrzyca, podwyższony cholesterol całkowity, nadciśnienie) rosuwastyna zmniejsza prawdopodobieństwo pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego.

Działanie leku opiera się na obniżeniu LDL oraz modestym podniesieniu HDL („dobrego” cholesterolu), a także na działaniu przeciwzapalnym na ściany naczyń.

Niezatwierdzone i badawcze zastosowania Crestoru

• Stany zapalne tętnic (np. zapalenie tętnic skórnych) - niektóre badania wykazały, że statyny mog� hamować proces zapalny w naczyniach, ale terapia rosuwastyn� nie jest zatwierdzona przez EMA ani FDA.
• Zespół metaboliczny - istniej� doniesienia, że rosuwastyna poprawia wrażliwość na insulinę i obniża poziom trójglicerydów; jednak wykorzystanie w tym celu wymaga dalszych badań klinicznych.
• Choroby neurodegeneracyjne (np. choroba Alzheimera) - wstępne badania sugeruj� potencjalny wpływ statyn na zmniejszenie odkładania β-amyloidu, ale brak oficjalnych rekomendacji.

Wszystkie powyższe zastosowania s� niezatwierdzone i powinny być rozważane wył� cznie pod ścisł� kontrol� lekarza specjalisty. Pacjenci musz� być świadomi, że brak formalnej akceptacji oznacza brak gwarancji bezpieczeństwa i skuteczności.

Czy Crestor jest odpowiedni dla Ciebie?

Crestor jest wskazany dla dorosłych pacjentów z:

• Potwierdzon� hipercholesterolemi� LDL powyżej 100 mg/dL (lub 130 mg/dL w przypadku osób bez czynników ryzyka).
• Chorobami sercowo-naczyniowymi wymagaj� cymi intensywnego obniżenia LDL.
• Pacjentów, u których inne statyny wykazały niewystarczaj� c� skuteczność lub były nie tolerowane.

Przeciwwskazania obejmuj�

ża, planowanie ci� ży oraz karmienie piersi� (statyny s� teratogenne).

• Ciężka niewydolność w� troby (AST lub ALT >3 × górna granica normy).
• Znany nadwrażliwość na rosuwastynę lub jakikolwiek składnik tabletek.

Osoby starsze (>75 lat), pacjenci z niewydolności� nerek (eGFR <30 mL/min/1.73 m²) oraz osoby przyjmuj� ce silne inhibitory CYP3A4 powinny być monitorowane szczególnie ostrożnie.

Ryzyka, działania niepoż�

dane i interakcje

Częste

• Bóle mięśni (myalgia)
• Zawroty głowy
• Nudności, wymioty
• Bóle głowy

Rzadkie

• Miopatia (osłabienie mięśni z podwyższonym kinaz� kreatynow� )
• Zaburzenia żoł� dkowo-jelitowe (biegunka, zaparcia)
• Wysypka skórna

Poważne

• Rabdomioliza - rozpad włókna mięśniowego prowadz� cy do ostrej niewydolności nerek.
• Zwiększone ryzyko zaburzeń czynności w� troby (AST/ALT >3 × górna granica normy).
• Przypadki ciężkiej reakcji alergicznej (anafilaksja).

Interakcje lekowo-lekowe

• Inhibitory CYP3A4 (np. konazol, erytromycyna) - zwiększaj� stężenie rosuwastyny, podnosz� c ryzyko miopatii.
• Fibratory (gemfibrozyl, fenofibrat) - podnosz� ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
• Cyklosporyna, digoksyna - mog� zwiększać stężenie rosuwastyny.

Interakcje lekowo-pokarmowe

• Cytrusy i sok grejpfrutowy - hamuj� metabolizm w w� trobie, mog� podnieść poziom leku.
• Suplementy zawieraj� ce czerwony ryż drożdżowy - dodatkowo obniżaj� cholesterol i zwiększaj� ryzyko działań niepoż� danych.

Pacjenci powinni poinformować swojego lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, suplementach i zmianach diety.

Stosowanie: dawkowanie, pominięta dawka, przedawkowanie

• Standardowe dawkowanie: pocz� tkowo 5 mg lub 10 mg raz dziennie, w zależności od docelowego spadku LDL. Maksymalna dopuszczalna dawka to 20 mg dziennie. Dawkę dobiera się indywidualnie, bior� c pod uwagę wyniki lipidogramu i tolerancję.
• Pominięta dawka: jeśli zostanie pominięta jedna tabletka, należy j� przyj� ć jak najszybciej, o ile nie zbliża się pora kolejnej dawki. W przeciwnym razie pomija się j� i kontynuuje przyjmowanie w ustalonym czasie. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu „nadrobienia” zaległości.
• Przedawkowanie: objawy mog� obejmować silne bóle mięśni, osłabienie, żółtaczkę. W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się na najbliższy oddział ratunkowy. Nie ma specyficznego antidotum; leczenie polega na objawowym wsparciu i monitorowaniu funkcji w� troby oraz nerek.
• **Prakty