Generic Dolutegravir

Úvod

Dolutegravir je antiretrovirotikum patřící do skupiny inhibitorů integrázy HIV-1 a HIV-2. Jeho hlavní indikací je léčba chronické infekce HIV u dospělých a dospívajících. Droga je k dispozici ve formě tablety o síle 50 mg a je vyráběna společností ViiV Healthcare (společný podnik GSK, Pfizer a Shionogi). Kromě oficiálního schválení pro HIV-1 se používá i při léčbě HIV-2 a je součástí kombinovaných režimů s jinými antiretrovirotiky. Na trhu existují i generické varianty, které jsou cenově dostupnější a mají stejný účinný princip.

Co je Dolutegravir?

Dolutegravir je generická verze dobře známých léků, obsahující účinnou látku dolutegravir. Naše online lékárna nabízí tuto generickou alternativu jako cenově výhodnou možnost léčby. Dolutegravir byl poprvé schválen v roce 2013 a od té doby se stal jedním z klíčových komponent moderní antiretrovirové terapie. Vyrábí jej ViiV Healthcare, přičemž generické verze jsou vyráběny licencovanými výrobcemi po celém světě. Mezi registrované značky patří například Tivicay a Tivicay® XR.

Jak Dolutegravir funguje

Dolutegravir blokuje enzym integrázu, který je nezbytný pro začlenění virální DNA do hostitelského genomu. Bez této integrace nejsou nové virové částice schopny replikovat a šířit se v těle. Inhibice integrázy vede k rychlému snížení virové nálože, často již během prvních týdnů terapie. Farmakokinetika charakterizuje dlouhý poločas eliminace (≈14 h), což umožňuje podávání jednou denně. Droga je metabolizována převážně v játrech (CYP3A4) a vylučována jak žlučí, tak močí.

Poruchy léčené Dolutegravirem

• HIV-1 infekce (dospělí a dospívající) - Dolutegravir je součástí první linie terapie (regim 1 c) díky vysoké účinnosti a nízké rezistenci.
• HIV-2 infekce - Schválenbu HIV-2, které má méně dostupné terapeutické možnosti.
• Kombinované režimy - Často se kombinuje s tenofovirem a emtricitabinem (např. v jedné pilulce Tivicay + TDF/FTC) pro zjednodušení schématu a zlepšení adherence.

Off-label a výzkumné využití Dolutegriru

• Pre-expozice (PrEP) - Některé klinické studie naznačují, že dolutegravir může být účinný jako součást pre-expozice proti HIV, avšak tato indikace není zatím regulatorně schválena.
• Léčba těhotenství - I když je dolutegravir oficiálně schválen pro těhotné ženy, některé lékařské týmy jej používají off-label v pozdějších trimestrech na základě klinických dat.
• Hepatitida B - V laboratorních studiích dolutegravir vykazuje slabou aktivitu proti HBV, ale není schválen pro tuto indikaci; užití by mělo být pod přísným lékařským dohledem.

Všechny uvedené off-label aplikace musí být prováděny pod přímým dohledem kvalifikovaného zdravotnického specialisty a po zvážení rizik a přínosů.

Je Dolutegravir vhodný pro vás?

Dolutegravir je vhodný pro dospělé a dospívající pacienty s potvrzenou HIV-1 nebo HIV-2 infekcí, kteří potřebují jednorázové podání denně a mají dobré jaterní a ledvinové funkce. Doporučuje se zejména u pacientů s vysokou virovou náloží, kteří potřebují rychlé snížení viru, nebo u těch, kteří dříve selhali na jiných integrázových inhibitory.

Nekontraindikace zahrnují těžké poškození jater (ALT/AST > 5 × ULN), známou hypersenzitivitu na dolutegravir nebo jeho excipienty a současnou léčbu určitými antikonvulziva (např. rifampicin), která snižuje plazmatické koncentrace dolutegriru pod terapeutické úrovně.

Rizika, vedlejší účinky a interakce

Běžné

• Nespavost, úzkost nebo nervozita
• Bolest hlavy
• Průjmy nebo nevolnost

Vyzácené

• Zvýšené jaterní enzymy (ALT, AST)
• Zvýšená hladina kreatininu (indikace možného vlivu na ledviny)
• Kožní vyrážky (příležitostně)

Závažné

• Hypersenzitivita vést k anafylaxi (vzácné)
• Těžké hepatotoxicita (extrémně zřídka)
• Supraventriculární tachykardie (zaznamenáno ve spojení s dalšími rizikovými faktory)

Interakce s léky a potravinami

• Rifampicin: výrazně zvyšuje metabolismus dolutegriru → potřeba zvýšit dávku na 50 mg dvakrát denně.
• Antikonvulziva (např. carbamazepin, phenob): podobně snižují koncentraci dolutegriru.
• Antacida obsahující hliník nebo hořčík: mohou mírně snižovat vstřebávání; doporučuje se užívat tabletu s jíd ne současně s antacidy.
• Alkohol: nepřímo ovlivňuje jaterní funkci, takže nadměrná konzumace může zvýšit hepatotoxické riziko.

Dávkování, zmeškání dávky, předávkování

Standardní dávka pro většinu pacientů je 50 mg jednou denně, obvykle spolu s jídlem. U pacientů užívajících rifampicin nebo jiné induktory CYP3A4 je doporučena dávka 50 mg dvakrát denně.

Pokud zapomenete dávku, užijte ji co nejdříve, pokud je to během 8 hodin od plánovaného času. Pokud je již více než 8 hodin, vynechte zapomenutou dávku a pokračujte v normálním rozvrhu - neberte dvojitou dávku.

V případě předávkování (přes 2 × doporučenou dávku) je nutné vyhledat okamžitou lékařskou pomoc. Příznaky mohou zahrnovat závažnou nevolnost, zvracení nebo změny srdečního rytmu. Nedoporučuje se aktivní vylučování (např. zvracení) bez dohody s lékařem.

Často kladené otázky

• Jaké jsou rozdíly mezi generickým dolutegravirem a značkovým Tivicay?

  • Generické přípravky obsahují stejnou účinnou látku a jsou bioekvivalentní, avšak jsou obvykle levnější. Obě formy mají stejný dávkovací režim a bezpečnostní profil.

• Mohu dolutegravir užívat během pobytu v letadle?

  • Ano, tablety lze snadno přenášet v originálním balení. Doporučuje se mít je po ruce v příruční zavazadce, aby nedošlo k poškození při zpožděném vyzvednutí zavazadel.

• Je nutné dolutegravir skladovat v chladničce?

  • Ne, doporučuje se skladovat při pokojové teplotě 15-30 °C, chráněno před vlhkostí a přímým slunečním zářením.

• Jaký je maximální počet tablet, které mohu vzít v případě ztráty více dávek?

  • Nepřekračujte dávku 200 mg (čtyři) během 24 hodin. Vždy konzultujte s lékařem před úpravou dávkování.

• Může dolutegravir interagovat s hormonálními antikoncepčními pilulkami?

  • Interakce není klinicky významná; antikoncepce může být užívána normálně.

• Zda je dolutegravir vhodný pro pacienty s chronickým onemocněním ledvin?

  • U mírného poškození ledvin (eGFR ≥ 30 ml/min) lze pokračovat v standardní dávce, ale těžší poruchy vyžadují úpravu a sledování.

• Existuje riziko, že dolutegravir ovlivní výsledek sportovního testu?

  • Dolutegravir není zakázanou látkou ve sportovních testech a nemá známé dopady na výkon.

• Jak dlouho trvá, než se dosáhne plné virové suprese po zahájení terapie dolutegravirem?

  • Většina pacientů dosáhne nedetekovatelné hladiny viru během 8-12 týdnů, pokud jsou dodrženy ostatní složky kombinované terapie.

• Mohu dolutegravir vzít, pokud jsem na dietě s nízkým obsahem tuků?

  • Tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla; nízkotučná strava nemá vliv na absorpci.

• Když cestuji do tropických oblastí, je třeba dolutegravir ochraňovat před vysokou vlhkostí? - Doporučuje se uchovávat v suchém uzavřeném obalu; extrémní vlhkost může po dlouhou dobu ovlivnit stabilitu tablety.

• Mohu dolutegravir užívat současně s doplňky stravy obsahujícími železo?

  • Železo může mírně snížit absorpci, proto se doporučuje užívat doplňky alespoň 2 h po dolutegriru.

• Je dolutegravir kompatibilní s pivem nebo jiným alkoholem?

  • Mírná konzumace alkoholu není kontraindikována, ale nadměrný příjem může zvýšit zátěž jater.

• Mohu prodloužit lhůtu mezi dávkami, pokud zapomenu na nízkoprávní vstupní terapeutické období?

  • Udržení pravidelného denního rozvrhu je klíčové; prodloužení intervalu může snížit účinnost a zvýšit riziko rezistence.

Glosář

Integráza

Enzym viru HIV, který umožňuje integraci virové DNA do hostitelského genomu; je hlavním cílem dolutegriru.

Bioekvivalence

Stav, kdy generický lék prokazatelně dosahuje stejné biologické účinky jako originální léčivo při stejném dávkování.

**Plazmatický poločas: Doba, za kterou se koncentrace léku v krvi sníží o polovinu; u dolutegriru je přibližně 14 h.

Rezistence

Schopnost viru vyvinout mutace, které snižují citlivost na konkrétní antiretrovirotikum.

Nákup Dolutegrivu v naší online lékárně

Dolutegravir lze zakoupit v naší online lékárně. Naše služby spojují několik výhod, které usnadňují přístup k léčbě:

• Cenová dostupnost - nabízejíme generické dolutegravir za ceny blízké výrobnímu nákladu, což výrazně snižuje finanční zátěž pacientů.
• Zaručená kvalita - spolupracujeme jen s licencovanými a ověřenými dodavateli, kteří dodržují přísné mezinárodní standardy výroby.
• Spolehlivé doručení - garantujeme diskrétní balíčky a různé možnosti doručení (expresní 7 dní, standardní leteckou poštou cca 3 týdny).
• Mezinárodní přístup - díky partnerství s zahraničními lékárnami nabízíme léky, které nemusí být dostupné v běžných lékárnách nebo jsou omezené pojištěním.

Naše platforma funguje jako zprostředkovatel lékárenských služeb, což nám umožňuje poskytovat bezpečný a soukromý nákup. Veškeré objednávky jsou zpracovány v souladu s platnými předpisy a s důrazem na ochranu osobních údajů.

Upozornění

Informace o Dolutegrivu slouží výhradně pro obecné vzdělávací účely a nenahrazují odbornou lékařskou konzultaci. Veškerá rozhodnutí ohledně léčby, včetně off-label užití, by měla být provedena pod dohledem kvalifikovaného zdravotnického specialisty. Předpokládáme, že čtenáři jsou plnoleté osoby schopné učinit informovaná rozhodnutí o svém zdraví. Naše online lékárna poskytuje přístup k Dolutegrivu osobám, které mohou mít omezenou dostupnost v tradičních lékárnách nebo hledají cenově výhodnější generickou alternativu. Před zahájením, změnou či ukončením jakékoli medikace vždy konzultujte svého lékaře.