Generic Contrave (Bupropion + Naltraxone)

Introductie

Contrave is een combinatiepreparaat bestaande uit bupropion en naltrexon, beschikbaar in tabletvorm met een vaste sterkte van 8 mg/90 mg. Het product behoort tot de groep geneesmiddelen die zowel stemmingsregulatie als eetlustremming beogen en wordt primair ingezet bij de behandeling van obesitas bij volwassenen die een body-mass-index (BMI) ≥ 30 kg/m² hebben, of een BMI ≥ 27 kg/m² in combinatie met gewicht-gerelateerde comorbiditeiten (bijvoorbeeld type 2-diabetes, dyslipidemie of hypertensie). Het middel is ontwikkeld door Orexigen Pharmaceuticals, nu onderdeel van Neurocrine Biosciences, en is in diverse landen geregistreerd onder de merknamen Contrave (VS) en Mysimba (EU).

Wat is Contrave?

Contrave is een vaste-dosiscombinatie van twee goed bestudeerde stoffen:

• Bupropion, een norepinefrine- en dopamine-reopname-remmer (NDRI) die onder andere wordt gebruikt voor depressie en rookstop.
• Naltrexon, een opioïde-receptor-antagonist die traditioneel wordt gebruikt bij alcohol- en opioïdenverslaving.

De combinatie is specifiek geformuleerd om het centrale beloningscircuit te moduleren, waardoor zowel de honger als het verlangen naar voedsel (voornamelijk calorierijk, smaakhoudend voedsel) wordt verminderd.

Contrave is de generieke versie van bekende medicatie, met als werkzame bestanddelen bupropion + naltrexon. Our online pharmacy biedt deze generieke optie aan als een kosteneffectief alternatief.

Hoe werkt Contrave?

Bupropion blokkeert de heropname van norepinefrine en dopamine, waardoor de concentratie van deze neurotransmitters in de synaptische spleet stijgt. Een verhoogde dopaminerge activiteit leidt tot een verminderde eetlust en een verhoogde energie-verbruik.

Naltrexon bindt competitief aan μ- en κ-opioïde­receptoren in het centrale zenuwstelsel, waardoor de effecten van endogene opioïden (die normaal gesproken plezierige gevoelens bij het eten stimuleren) worden tegengegaan.

Samen zorgen de twee componenten voor een synergetisch effect: bupropion vermindert de honger, terwijl naltrexon de beloningswaarde van voedsel verlicht. Klinisch onderzoek toont een geleidelijke gewichtsafname al na 12 weken, met een maximale respons rond 56 weken. De halfwaardetijd van bupropion bedraagt ongeveer 21 uur, die van naltrexon 4 uur; beide stoffen worden voornamelijk via de lever gemetaboliseerd en via de nieren uitgescheiden.

Aandoeningen behandeld met Contrave

• Obesitas (BMI ≥ 30 kg/m²) - Contrave wordt aanbevolen als aanvullende therapie bij een hypocalorisch dieet en verhoogde lichamelijke activiteit. De gecombineerde werking verlaagt zowel calorische inname als het verlangen naar calorierijk voedsel.
• Obesitas met comorbiditeit (BMI ≥ 27 kg/m² plus ≥ 1 gewicht-gerelateerde aandoening) - Bij patiënten met bijvoorbeeld type 2-diabetes of hypertensie kan Contrave de gewichtsreductie bevorderen en secundaire metabole parameters verbeteren.

De effectiviteit is aangetoond in grote, multicenter, placebogecontroleerde studies (bijv. het COR-I en COR-II-onderzoek), waarbij gemiddeld 5-10 % van de lichaamsgewicht werd verloren na een jaar behandeling.

Off-Label en onderzoekstoepassingen van Contrave

• Rookstopondersteuning - De bupropion-component wordt al langer gebruikt als nicotinevervanger. Sommige klinische observaties suggereren dat Contrave de succesratio van stoppen met roken kan verhogen, hoewel dit gebruik niet door de EMA of FDA is goedgekeurd.
• Behandeling van depressieve symptomen bij obesitas - Bupropion heeft antidepressieve eigenschappen; in patiënten met gecombineerde depressie- en obesitasklachten kan Contrave een dubbele therapeutische werking bieden. Studies tonen een lichte verbetering van stemmingsindices, maar de veiligheid en effectiviteit voor deze indicatie blijven off-label.
• Alcoholgebruik bij overgewicht - Naltrexon is een gevestigde behandeling voor alcoholafhankelijkheid. Kleine pilotstudies onderzoeken of de combinatie met bupropion extra voordelen biedt voor patiënten met zowel overgewicht als problematisch alcoholgebruik.

Let op: deze toepassingen zijn niet formeel goedgekeurd door regelgevende instanties. Off-label gebruik mag alleen plaatsvinden onder directe supervisie van een gekwalificeerde zorgverlener.

Is Contrave het juiste medicijn voor u?

Contrave is aangewezen voor volwassen patiënten die:

• Een BMI ≥ 30 kg/m² hebben (of ≥ 27 kg/m² met bijkomende comorbiditeit).
• Mislukte pogingen hebben ondernomen om gewicht te verliezen met dieet en lichaamsbeweging alleen.
• Geen contraindicaties hebben voor een van de componenten (bijvoorbeeld onbehandelde hypertensie, epilepsie, of een geschiedenis van eetstoornissen).

Contra-indicaties omvatten:

• Bekende overgevoeligheid voor bupropion, naltrexon of een van de hulpstoffen.
• Anorexia nervosa of boulimia nervosa.
• Onbehandelde of slecht gecontroleerde hypertensie.
• Tegelijk gebruik van mono-amine-oxidase-remmers (MAO-remmers) of andere serotonerge geneesmiddelen die serotoninesyndroom kunnen uitlokken.

Patiënten met een geschiedenis van psychotische aandoeningen, seizoensgebonden affectieve stoornissen of een verhoogd risico op suïcidale gedachten dienen extra kritisch geëvalueerd te worden, gezien het mogelijke effect van bupropion op stemmingsveranderingen.

Risico’s, bijwerkingen en interacties

Veelvoorkomende bijwerkingen

• Misselijkheid, constipatie of diarree.
• Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid.
• Droge mond, slaapverstoring (insomnia).

Zeldzame bijwerkingen

• Angst, prikkelbaarheid, tremor.
• Verhoogde hartslag of bloeddruk.
• Dermatologische reacties (uitslag, jeuk).

Ernstige bijwerkingen

• Seizures - bupropion verlaagt de epileptische drempel; risico stijgt bij hoge doses of bij bestaande aandoeningen.
• Levertoxiciteit - naltrexon kan leverenzymen verhogen; bij personen met levercirrose is voorzichtigheid geboden.
• Suïcidale gedachten - vooral aan het begin van de behandeling of bij jongvolwassenen.

Interacties

• Farmacodynamisch: Verhoogd risico op hypertensie wanneer gecombineerd met andere stimulerende middelen (bijv. amfetamine).
• Farmacokinetisch: Vermindering van bupropionmetabolisme door CYP2B6-remmers (bijv. rifampicine) kan de plasmaconcentratie verhogen.
• Voedsel/drank: Alcohol kan de kans op levertoxiciteit verhogen; alcoholische dranken dienen gematigd of vermeden te worden.
• Andere geneesmiddelen: Vermijd gelijktijdig gebruik van MAO-remmers (minstens 14 dagen interval).

Gebruik: dosering, gemiste dosis, overdosering

Contrave wordt initieel gestart met één tablet per dag (8 mg/90 mg) gedurende een week, waarna de dosis geleidelijk wordt verhoogd tot de aanbevolen onderhoudsdosis van twee tabletten per dag (totaal 16 mg/180 mg), meestal over een periode van vier weken. De tabletten moeten met voedsel worden ingenomen om gastro-intestinale bijwerkingen te minimaliseren.

Gemiste dosis: Als een dosis gemist is en de patiënt zich niet binnen 12 uur van de geplande inname bevindt, dient de gemiste tablet over te slaan en de reguliere dosing voort te zetten. Dubbele inneming moet vermeden worden.

Overdosering: Symptomen kunnen onder meer seizures, tremor, ernstige misselijkheid, braken, of verlaging van de bloeddruk omvatten. Bij verdenking op overdosering moet onmiddellijk medisch noodhulp worden ingeroepen. Activated charcoal kan binnen de eerste 30 minuten een nuttig decontaminatiemiddel zijn, gevolgd door ondersteunende maatregelen zoals controle van de luchtweg en bloeddruk.

Praktische voorzorgsmaatregelen:

• Vermijd alcoholconsumptie tijdens de behandeling.
• Niet besturen of machines bedienen totdat duidelijk is hoe Contrave het individu beïnvloedt.
• Regelmatige monitoring van bloeddruk, hartslag en leverfuncties is aanbevolen, vooral tijdens de titratiefase.

FAQ

• Hoe moet ik Contrave bewaren?   Contrave dient op kamertemperatuur (15-30 °C) bewaard te worden, beschermd tegen vocht en direct zonlicht. Het is niet nodig om het in de koelkast te leggen.

• Kan ik Contrave innemen tijdens een zwangerschap?   Contrave is niet veilig gebleken bij zwangere vrouwen; zowel bupropion als naltrexon kunnen risico’s voor de foetus vormen. Het wordt afgeraden om gedurende de zwangerschap of tijdens het proberen zwanger te worden Contrave te gebruiken.

• Is er een risico op gewichtstoename na het stoppen met Contrave?   Na beëindiging van de therapie kan de onderliggende fysiologie van eetlust en beloningsmechanismen terugkeren. Een geleidelijke afbouw, gecombineerd met blijvende leefstijlaanpassingen, vermindert het risico op terugval.

• Kan ik Contrave gebruiken als ik een pacemaker heb?   Er zijn geen directe interacties bekend tussen Contrave en een pacemaker. Echter, vanwege mogelijke bloeddrukschommelingen wordt aangeraden de cardioloog te raadplegen voordat u start.

• Hoe verschilt Contrave van andere afslankmedicijnen zoals orlistat?   Orlistat werkt peripheraal door vetabsorptie te blokkeren, terwijl Contrave centraal het verzadigings- en beloningssysteem beïnvloedt. Hierdoor heeft Contrave meestal minder gastro-intestinale bijwerkingen, maar een ander bijwerkingenprofiel.

• Kan ik Contrave combineren met een GLP-1-agonist?   Er zijn beperkte gegevens over gelijktijdig gebruik. Omdat beide middelen de bloedsuikerspiegel kunnen beïnvloeden, moet een dergelijke combinatie onder strikt medisch toezicht staan.

• Wat is de maximale duur van Contrave-behandeling?   Er bestaat geen vaste maximale duur; klinische studies volgen patiënten tot 2 jaar. Continue evaluatie van nut en risico wordt aanbevolen, vooral bij langdurig gebruik.

• Hoe snel merk ik een effect op mijn eetlust?   De meeste patiënten ervaren binnen enkele dagen tot een week een afname van de honger, maar significante gewichtsreductie vereist doorgaans minimaal 12 weken consistente therapie.

• Mogen kinderen of adolescenten Contrave gebruiken?   Contrave is niet goedgekeurd voor personen onder 18 jaar. veiligheid en effectiviteit zijn niet vastgesteld in deze leeftijdsgroep.

• Kan Contrave mijn bloeddruk verlagen?   Hoewel Contrave vooral de eetlust onderdrukt, kan het bij sommige patiënten een milde verlaging van de systolische bloeddruk veroorzaken; regelmatige controle blijft noodzakelijk.

Glossarium

Bupropion

Een antidepressivum dat werkt als norepinefrine- en dopamine-reopname-remmer, gebruikt voor depressie, seizoensgebonden affectieve stoornis en rookstop.

Naltrexon

Een opioïde-receptor-antagonist die de effecten van endogene en exogene opioïden blokkeert; ingezet bij alcohol- en opioïdenverslaving.

BMI (Body-Mass-Index)

Een indicator om ondergewicht, overgewicht en obesitas te classificeren; berekend als gewicht (kg) gedeeld door lengte (m) in het kwadraat.

Synergie

Het fenomeen waarbij de gecombineerde werking van twee stoffen groter is dan de som van hun individuele effecten.

Contrave kopen bij onze online apotheek

U kunt Contrave eenvoudig bestellen via our online pharmacy. Wij bieden het product aan tegen een prijs die dicht bij de fabriek ligt, waardoor u aanzienlijk bespaart ten opzichte van traditionele apotheken. Alle leveringen komen van gelicenseerde, gecontroleerde leveranciers, met een streng kwaliteits­controle-protocol om de zuiverheid en stabiliteit van de medicatie te garanderen.

Onze service omvat een discrete verpakkingsoptie; uw bestelling wordt in een neutrale doos verzonden, zonder herkenbare etikettering. Leveringstijden variëren: standaard luchtpost levert binnen ongeveer drie weken, terwijl expresszendingen doorgaans binnen zeven werkdagen aankomen. Omdat wij opereren als een pharmacy broker service, kunnen we internationaal geïmporteerde generieke versies van Contrave aanbieden, zelfs wanneer deze niet lokaal verkrijgbaar zijn. Wij respecteren uw privacy en zorgen voor een veilige, versleutelde bestelling en betaling.

Disclaimer

De informatie over Contrave dient uitsluitend als algemene kennis. Deze tekst vervangt geen professioneel medisch advies. Beslissingen over behandeling - inclusief eventuele off-label toepassingen - dienen uitsluitend te worden genomen onder toezicht van een gekwalificeerde zorgverlener. Wij gaan er vanuit dat alle lezers volwassen, capabele individuen zijn die in staat zijn weloverwogen keuzes te maken over hun gezondheid. Onze online apotheek maakt Contrave beschikbaar voor personen die beperkte toegang hebben via reguliere apotheken of verzekering, of die op zoek zijn naar een betaalbare generieke optie. Raadpleeg altijd uw arts voordat u een medicatie start, wijzigt of beëindigt.