Generic Contrave (Bupropion + Naltraxone)

はじめに

Contrave（コントレイブ）は、ブプロピオンとナルトレキソンの複合製剤で、錠剤（8 mg/90 mg）として提供されます。主に成人の体重過多（肥満）治療に用いられ、食欲抑制と代謝改善の二重作用が期待されます。製造元は米国の医薬品企業で、承認された適応症以外にも研究段階の適応が検討されています。

Contraveとは

• 医薬品分類：中枢神経系作用薬＋アルコール依存症治療薬の組み合わせ（エネルギー代謝調節薬）
• 開発歴：ブプロピオンは抗うつ薬・禁煙薬（商品名 Wellbutrin®, Zyban®）として、ナルトレキソンはアルコール・オピオイド依存症治療薬（商品名 ReVia®, Depade®）としてそれぞれ長年使用されてきました。この二剤を固定用量で併用する形で、肥満治療薬として米国FDAに承認されました。
• メーカー：米国に本拠を置く製薬会社（名称は製品ラベルに記載）

Contraveの作用機序

ブプロピオンはノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みを阻害し、食欲抑制とエネルギー消費の増加を促します。一方、ナルトレキソンは下垂体前葉のオピオイド受容体を遮断し、食事による快感（報酬系）を低減させます。この二つのシナジー効果により、摂食抑制と代謝改善が同時に得られ、体重減少が期待されます。薬剤は経口投与後約2時間で血中濃度がピークに達し、半減期はブプロピオンが約21時間、ナルトレキソンが約4時間です。

承認済み適応症

肥満に対し、食欲抑制とエネルギー消費増加の二重効果が臨床的に有意であることが確認されています。

非承認（オフラベル）および研究段階の使用例

• 喫煙中止支援：ブプロピオン単独は禁煙薬（Zyban）として承認されていますが、Contraveに含まれるブプロピオンが禁煙に寄与する可能性が示唆されています。臨床試験は限定的であり、正式な承認はありません。
• 2型糖尿病に伴う体重管理：一部の研究で、Contraveが血糖コントロールと体重減少に相乗的効果を示すと報告されていますが、糖尿病治療薬としての承認は取得していません。
• 精神疾患に伴う体重増加：抗精神病薬使用者の体重増加抑制に対する試験が行われています。安全性と有効性はまだ確立されていないため、医師の厳重な管理下でのみ検討すべきです。

重要：上記のオフラベル使用は承認されていないため、必ず資格ある医療従事者の指導のもとでのみ検討してください。

Contraveはあなたに適していますか？

• 適応患者：BMI ≥ 30、またはBMI ≥ 27＋肥満関連併存症（高血圧、脂質異常、2型糖尿病など）を有する成人。
• 推奨シナリオ：食事療法・運動療法と組み合わせて減少目標（5-10 %）を達成したい患者。
• 禁忌例：妊娠・授乳中、重度の肝機能障害、過去にナルトレキソンに対する過敏症、重度のてんかん発作歴、食欲抑制薬に対する重大な副作用歴がある方。

副作用・リスク・相互作用

一般的な副作用（Common）

• 口渇、頭痛、吐き気、便秘
• 睡眠障害（不眠）
• 体重減少が期待通りでないことも

稀な副作用（Rare）

• 肝酵素上昇（ALT/AST）
• 高血圧エピソード
• 発疹や軽度の皮膚掻痒感

重篤な副作用（Serious）

• 発作（てんかん）誘発リスク（特に既往歴がある場合）
• 重篤な肝障害（黄疸、胆汁うっ滞）
• アレルギー性ショック（アナフィラキシー）

相互作用

• 薬物間相互作用：MAO阻害薬、抗うつ薬（特にSSRI・SNRI）と同時使用は血圧上昇や血清セロトニン症候群のリスク。
• 食事・アルコール：大量のアルコールはナルトレキソンの作用を阻害し、肝機能負担を増大させる可能性。
• その他：シトクロムP450 2B6を阻害する薬剤（例：エトフルリラゾン）でブプロピオン血中濃度が上昇。

使用方法：投与量、服忘れ、過剰摂取

• 開始時：1日1錠（8 mg/90 mg）を2週間服用し、耐性を確認後、1日2錠へ増量。最大1日2錠が推奨。
• 服忘れ：次回の服用時間が24時間以内であれば、忘れた分をすぐに服用し、次回の定時服用は通常通り続ける。24時間以上経過した場合は、忘れた分は服用せず、次回の錠から通常通り。
• 過剰摂取：嘔吐、意識障害、発作や極端な血圧上昇が見られた場合は速やかに救急医療を受けること。

実務上の注意：食事の有無に関わらず毎日同じ時間に服用し、アルコールは控えめにする。機械操作や運転は、眠気やめまいを感じるまで避ける。

FAQ

• 質問：Contraveの錠はどのような外観ですか？

  • 答え：錠は白色の長方形で、片面に「8/90」と刻印されています。薬剤の識別は包装ラベルに記載されたロット番号と併せて確認してください。

• 質問：旅行中にContraveを持ち運ぶ際の注意点は？

  • 答え：常温（15-30℃）で保管し、直射日光や高温・低温を避けることが重要です。長時間のフライトでは、手荷物に入れ、機内の温度変化から保護してください。

• 質問：活性成分のブプロピオンは他にどんな商品名で販売されていますか？

  • 答え：ブプロピオンは「Wellbutrin®」や「Zyban®」としても市販されており、抗うつ薬や禁煙補助薬として利用されています。

• 質問：ナルトレキソンはどのような薬剤と組み合わせて使用されることが多いですか？

  • 答え：ナルトレキソンは単独でアルコール依存症やオピオイド依存症治療に用いられ、商品名は「ReVia®」や「Depade®」です。Contraveではブプロピオンと固定用量で併用されます。

• 質問：血液検査でContraveが陽性になることはありますか？

  • 答え：Contrapeは通常の薬物スクリーニングには含まれませんが、特定の研究用検査でブプロピオンやナルトレキソンの代謝産物が検出されることがあります。医療機関に事前にご相談ください。

• 質問：日本国内でContraveを購入する際の法的制限は？

  • 答え：Contraveは処方薬に該当するため、医師の処方が必要です。個人輸入の場合、適切な医師の診断書と輸入許可が求められることがあります。

• 質問：Contraveと同等の作用を持つ他の肥満治療薬はありますか？

  • 答え：同様の体重管理薬としては、リラグルチド（商品名：Saxenda®）やオゼンピック（セマグルチド）がありますが、作用機序はGLP-1受容体作動薬であり、ブプロピオン・ナルトレキソンとは異なります。

• 質問：臨床試験で最も効果が高かった投与スケジュールは？

  • 答え：主要な第III相試験では、2週間の単剤開始後に1日2錠（8 mg/90 mg）へ増量し、24週間継続するスケジュールが最も体重減少効果を示しました。

• 質問：Contraveの有効期限はどの程度ですか？

  • 答え：製造年月から約2〜3年が一般的な有効期限です。パッケージに記載された期限を必ず確認し、期限切れは使用しないでください。

用語集

ブプロピオン

中枢神経系のノルエピネフリン・ドーパミン再取り込み阻害薬。食欲抑制とエネルギー消費増加に寄与する。

ナルトレキソン

オピオイド受容体拮抗薬。快感報酬系を遮断し、過食欲求を低減させる。

BMI（Body Mass Index）

体重（kg）÷身長（m）²で算出される肥満度指標。

薬物相互作用

複数の薬剤が同時に体内に存在することで、血中濃度や薬効が変化する現象。

当社のオンライン薬局でContraveを購入するメリット

当社のオンライン薬局では、Contrave を信頼できる海外販売元から直接仕入れ、適正価格で提供しています。

• コストパフォーマンス：メーカー希望小売価格に近い価格設定で、経済的負担を軽減します。
• 品質保証：認可された薬局からのみ調達し、第三者機関の検査を通過した製品のみを取り扱っています。
• 迅速かつ確実な配送：国内向けには7日以内の速達配送、海外からの場合は約3週間のエアメールでお届けします。全ての発送はプライバシーに配慮した無地の梱包で行われます。
• プライバシー保護：個人情報は暗号化されたシステムで管理し、配達時の外装には医薬品であることが分からないよう配慮しています。

私たちは、従来の薬局や保険制度で入手が難しい患者様に、安全かつ手頃な価格で必要な医薬品を提供するパートナーとして活動しています。

免責事項

本稿に記載された Contrave に関する情報は、一般的な知識提供を目的としています。医療専門家の診断や助言に代わるものではありません。オフラベル使用を含むすべての治療判断は、資格を有する医療提供者の監督下で行う必要があります。読者は自己の健康に関して熟慮した意思決定ができる成人であることを前提としています。当社のオンライン薬局は、従来の薬局や保険制度で入手が困難な方々に、手頃な価格でジェネリック代替薬を提供するサービスです。薬の使用開始・変更・中止にあたっては、必ず医師に相談してください。