Generic Azathioprine (Azathioprine)

Johdanto

Azatiopiini on immuunijärjestelmää säätelevä lääke, jonka pääasiallinen tehtävä on estää liiallista tulehdusreaktiota eri sairauksissa. Se on saatavilla tablettimuodossa 25 mg ja 50 mg annoksina, ja se luokitellaan immuunijärjestelmän säätelijäksi (immunosuppressantti). Azatiopiinin hyväksytyt käyttöaiheet sisältävät esimerkiksi autoimmuunisairaudet, elinsiirtojen ehtojärjestelmät ja tietyt haavasyövyt. Lääkkeen geneerinen versio - azatiopiini - on markkinoilla myös brändinimillä, kuten Imuran ja Azasan.

Mikä on azatiopiini?

Azatiopiini on vaikuttava aine, joka kuuluu immunosuppressanttien ryhmään. Se on kehitetty 196-luvun alussa, ja ensimmäinen kaupallinen valmistus alkoi 1964, jolloin Roche lanseerasi tuotteen brändinimellä Imuran. Myös muut valmistajat markkinoivat vastaavia valmisteita nimillä Azasan, Aza-­Thym, sekä paikalliset versiot.

Azatiopiini on geneerinen versio tunnetuista lääkkeistä, jotka sisältävät vaikuttavan aineen azatiopiinin. Verkkoapteekistamme saat tämän geneerisen vaihtoehdon kustannustehokkaana hoitomuotona.

Miten azatiopiini toimii

Azatiopiini on prodrug, joka elimistössä metaboloituu aktiiviseksi 6-metilmerkaptopyrimidiiniksi (6-MP). Tämä metabolite sitoutuu DNA-synteesiin, estäen nopeasti jakautuvien solujen, erityisesti immuunijärjestelmän T- ja B-solujen, lisääntymistä. Tuloksena on vähentynyt autoimmuunivaste ja heikentynyt hylkimisreaktio elinsiirtojen yhteydessä. Lääkkeen vaikutus alkaa yleensä 1-2 viikon kuluessa, mutta täysi terapeuttinen vaste voi kehittyä useiden viikkojen tai kuukausien aikana. Selkinnän puolelta elimistö poistaa vaikuttavan aineen pääosin munuaisten kautta, ja eliminaatio riippuu yksilöllisestä metabolihäiriöstä (esim. TPMT-entsyymitasot).

Azatiopiinin hoitamia sairauksia

• Idiopaattinen tulehduksellinen suolistosairaus (IBD) - Crohnin tauti ja haavainen paksusuolitulehdus. Azatiopiini vähentää suolen limakalvon tulehdusta ja ylläpitää remissioita.
• Reumaattiset sairaudet - Reumasairaus, nivelreuma, psoriaattinen artriitti. Lääke hillitsee nivelten tulehdusta ja hidastaa sairauden etenemistä.
• Elinsiirron hylkimisen ehkäisy - Lisämunuaisen, munuaisen tai sydänverisuonielinten siirtojen yhteydessä azatiopiinin käyttö yhdistettynä muiden immunosuppressanttien kanssa vähentää hylkimisriskiä.
• Autoimmuuninen hepatiitti - HEPATIII-tyypin autoimmune, jossa lääke vähentää maksasolujen autoimmuunista hyökkäystä.
• Tietyt haavasyövät - Esimerkiksi epitheliooma ja perifeerinen päänahan haavanhoito, jossa azatiopiinin pitkäaikaisvaikutus pitkittää remission kestoa.

Off-label- ja tutkimuskäyttö azatiopiinin

• Kystinen fibroosi - Pienissä kliinisissä tutkimuksissa azatiopiinin on havaittu hidastavan keuhkojen toiminnan heikkenemistä. Tämä käyttö ei ole viranomaisten hyväksymä, ja sen turvallisuutta on tarkkailtava tarkoin.
• Uveitti - Joissakin silmätauteja hoitavissa tutkimuksissa azatiopiini on vähentänyt silmän tulehdusta. Off-label-käyttö vaatii erikoislääkärin valvontaa.
• Sarkoidoosi - Vakavien pulmonaaristen manifestaatioiden hoidossa azatiopiini on tarkasteltu vaihtoehtona kortikosteroideille.
• Herpes simplex -virusinfektion ehkäisy immuunikompressioprosesseissa - Tutkimukset viittaavat mahdollisuuteen, että azatiopiini voi vähentää virusrekursioita imunosuppressiivisen terapian aikana.

Kaikkia off-label-käyttöjä tulee tarkastella yhdessä pätevän terveydenhuollon ammattilaisen kanssa, eikä niitä tule aloittaa itsenäisesti.

Onko azatiopiini oikea lääkitys sinulle?

Azatiopiini sopii aikuisille potilaille, joilla on vahvistettu autoimmuunisairaus tai elinsiirron hylkimisriski, ja jotka eivät ole saaneet riittävää vastetta perinteisemmillä. Lääkettä suositellaan erityisesti:

• Potilaille, jotka tarvitsevat pitkäaikaista immuunijärjestelmän sääntelyä ilman jatkuvaa kortikosteroidihoitoa.
• Niille, joilla on aiemmin todettu TPMT-entsyymivaje tai muut metabolinen häiriö, koska näissä tapauksissa annostusta täytyy säätää tarkasti.

Vastakindikatsioonit: azatiopiini ei tulisi käyttää raskaana oleville tai imettävien äiti­iden, vakavasti maksasairauksia sairastavien, sekä niiden, joilla on merkittävä TPMT-puutostaso ilman lääkärin ohjeistusta.

Riskit, haittavaikutukset ja yhteisvaikutukset

Yleiset (Common)

• Pahoinvointi, oksentelu
• Ruokahaluttomuus
• Lievä verenvuoto tai mustelmien muodostuminen
• Valkosolujen (leukosyyttien) tilapäinen lasku

Harvinaiset (Rare)

• Maksan toimintojen poikkeavuus (transaminaasien nousu)
• Sydämen rytmihäiriöt
• Henkilön sarveiskudosreaktiot (allerginen ihoreaktio)

Vakavat (Serious)

• Kostea immunosuppression-infektio (esim. tuberkuloosi, pneumokokkikinorooki)
• Aplastinen anemia tai agranulosytoosi (verisolujen vakava lasku)
• Hepatiittinen sepsis
• Kivestymä (pancreatitis)

Lääke-lääke- ja luontaistuote-yhteisvaikutukset

• Allopürini ja metotreksaatti voivat lisätä myelosuppression-riskiä.
• Warfarinia vahvistaa, mikä voi johtaa verenvuotoon.
• Antibiotit, kuten sulfametoksatsoli-trimekso ja tietyt makrolidit, voivat nostaa azatiopiinin veripitoisuutta.
• Alkoholi lisää maksavaurioiden riskiä; suositellaan rajoittamista.

Käyttö: annostus, unohtunut annos, yliannostus

• Aloitusan dosointi: useimmissa tapauksissa 1-2 mg/kg/vp, jaoteltuna 1-2 kertaa päivässä. Yleinen ylläpitoannos on 1-3 mg/kg/vp. Esim. 70 kg painavalle potilaalle aloitusannos 100 mg päivässä ja ylläpitoannos 150 mg.
• Huomioita: annostusta tulee säätää TPMT-aktiivisuuden, maksakokeiden ja valkosoluarvojen perusteella.
• Unohtunut annos: jos seuraava annos on lähellä, ohita unohtunut eikä ota kaksinkertaista annosta. Jos taas useampi tunti on kulunut, ota unohtunut annos ja jatka tavallista aikataulua.
• Yliannostus: vakavia oireita (esim. vakava oksentelu, vatsakipu, verenvuoto) on harvinaista, mutta mahdollinen. Jos epäilet yliannostusta, ota välittömästi yhteys terveydenhoitoon. Huulet ja suun puhdistus vedellä voi vähentää jäämiä.

Tärkeitä käyttöohjeita:

• Inkapselit tai tabletit tulee ottaa suun kautta, mieluiten ruokailun yhteydessä.
• Vältä alkoholia ja vahvoja CYP-entsyymejä estäviä aineita ilman neuvoa.
• Älä ajattele tai käsittele raskaita koneita heti annoksen ottamisen jälkeen, ennen kuin tunnet olosi tasapainoiseksi.

UKK

• Kysymys: Voinko matkustaa ulkomaille azatiopiinin kanssa? Vastaus: Kyllä, mutta pidä huolta, että lääkkeet ovat alkuperäispakkauksessa, jossa on selvästi näkyvät ainesosat ja annostus. Ota mukaan riittävä määrä koko matkan ajan ja varaa ylimääräinen paketti mahdollisen viivästyksen varalta.

• Kysymys: Miten azatiopiini vaikuttaa raskauteen? Vastaus: Azatiopiinin käyttö raskauden aikana ei ole suositeltavaa, koska se voi aiheuttaa sikiön kehittymisen häiriöitä. Jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta, keskustele hoitovaihtoehdoista lääkärisi kanssa.

• Kysymys: Miltä azatiopiinin tabletit näyttävät? Vastaus: 25 mg-tabletti on yleensä vaaleanpunaista tai valkoista, pyöreä, ja siinä on merkintä “25”. 50 mg-tabletti on usein sinertävänharmaa, pyöreä, merkinnällä “50”. Inaktiivisia ainesosia ovat esimerkiksi laktoosi, magnesiumstearaatti ja mikrokiteet.

• Kysymys: Kuinka säilytän azatiopiinia kuumassa ilmastossa? Vastaus: Säilytä tabletit alkuperäispakkauksessa viileässä, suojattuna suorilta auringonvalolta ja kosteudelta. Jos lämpötila ylittää 30 °C, pidä lääkkeet pakastekotelossa tai viileässä huoneessa.

• Kysymys: Miten azatiopiini vaikuttaa laboratoriokokeisiin? Vastaus: Lääke voi alentaa valkosolujen ja trombosyyttien määrää, sekä nostaa maksaentsyymien arvoja. Jos olet valmis verikokeisiin, kerro laboratoriolle, että käytät azatiopiinia, jotta tulkinta voidaan tehdä oikeudenmukaisesti.

• Kysymys: Voiko azatiopiini aiheuttaa riippuvuutta? Vastaus: Azatiopiini ei ole psykoudutinen riippuvuutta aiheuttava aine. Kuitenkin pitkäaikainen käyttö voi johtaa fysiologiseen riippuvuuteen immunosuppressanttien vaikutuksesta, minkä vuoksi äkillinen lopettaminen ilman lääkärin ohjausta ei ole suositeltavaa.

• Kysymys: Miten azatiopiini eroaa metotreksaatista? Vastaus: Molemmat ovat immunosuppressantteja, mutta metotreksaatti vaikuttaa folaatipoluuttajaan, kun taas azatiopiini on puriinimetabolismiin perustuva prodrug. Azatiopiini toimii pidemmän vaikutusajan kanssa, kun taas metotreksaatti on nopeampi, mutta saattaa aiheuttaa enemmän mahavaivoja.

• Kysymys: Onko azatiopiinin käyttö yhteensopiva rokotusten kanssa? Vastaus: Immunosuppressiivinen hoito voi heikentää elävien rokotteiden tehoa. Usein suositellaan inaktivisoituja rokotteita tai rokotuksen lykkäämistä, jos mahdollista. Kysy tarkempia ohjeita terveydenhoitolta, kun suunnittelet rokotuksia.

• Kysymys: Miten tarkistan, että saamani azatiopiini on laatua? Vastaus: Laadukkaat tablettipakkaukset sisältävät valmistajan nimen, sarjanumeron ja voimantuotepäivän. Tarkista, että pakkaus on tiiviisti suljettu eikä siinä ole näkyviä vaurioita. Kirjaudu myös tarkistamaan, että tarjonta tulee akkreditoidulta, lisensoidulta toimittajalta.

• Kysymys: Voinko käyttää azatiopiinia munuaissairauksissa? Vastaus: Munuaisten toiminnan heikentyessä lääkeannosta on yleensä pienennettävä, koska eliminaatio tapahtuu pääosin munuaisten kautta. Lääkärin arviointia tarvitaan tarkkojen annostusohjeiden antamiseksi.

Sanasto

Immunosuppressantti

Lääke, joka vähentää immuunijärjestelmän aktiivisuutta ja estää tulehdusreaktioita.

TPMT-entsyymi (tiopurine-metaboliitti-tiroosi-metylaasi)

Keltarauhasen entsyymi, joka hajottaa azatiopiinin aktiivisia metaboliitteja; sen aktiivisuustaso vaikuttaa annostuksen turvallisuuteen.

Myelosuppression

Luuytimen toiminnan heikentymistä, mikä voi johtaa punasolujen, valkosolujen tai verihiutaleiden laskuun.

Azatiopiinin osto verkkoapteekistamme

Azatiopiinin geneerinen versio on saatavilla verkkoapteekistamme. Me tarjoamme kilpailukykyisen hinta- ja laatutason, sillä hankimme lääkkeet vain luotettavien, lisensoitujen kansainvälisten toimittajien kautta.

• Kustannustehokas - Hinnat lähestyvät valmistajan tukkuhintoja ilman ylimääräisiä välikäsi-kustannuksia.
• Todennettu laatu - Kaikki lääkkeet ovat aitoja, tarkistettuja ja täyttävät EU-standardit.
• Luotettava toimitus - Tarjoamme sekä 7 pv:n pikatoimituksen että 2-3 viikon tavallisen ilmapiiritoimituksen, molemmat diskreettiä ja seurantaan.
• Yksityisyytesi - Pakettien pakkaus on neutraloitu, eikä sisällä tunnistetietoja, joten voit vastaanottaa lääkkeet luottamuksellisesti.

Toimintamme on apteekkivälittäjänä: teemme yhteistyötä hyväksyttyjen ulkomaisten apteekkien sekä pätevien jakelijoiden kanssa, jotta voit hyödyntää kansainvälisten markkinoiden mahdollisuudet turvallisesti ja yksityisesti.

Vastuuvapauslauseke

Seuraava tieto azatiopiinin käytöstä on tarkoitettu yleiseksi tiedoksi. Se ei korvaa ammatillista terveydenhuollon neuvontaa. Kaikki hoitopäätökset, myös off-label-käyttöön liittyvät, tulee tehdä pätevän terveydenhuollon ammattilaisen valvonnassa. Olet täysi-ikäinen aikuinen, joka pystyy tekemään tietoisia päätöksiä omasta hyvinvoinnistaan. Verkkoapteekkimme tarjoaa azatiopiinin niille, joilla on rajoitettu pääsy perinteisiin apteekkeihin, vakuutukseen tai jotka hakevat edullisempaa geneeristä vaihtoehtoa. Ennen minkään lääkkeen aloittamista, muuttamista tai lopettamista, keskustele aina terveydenhuollon tarjoajasi kanssa.