Generic Azelastine

Introduction

L'azelastine est un antihistaminique de deuxième génération présenté sous forme de spray nasal de 10 ml. Commercialisé principalement pour le traitement de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle, il appartient à la classe des antagonistes des récepteurs H1 de l'histamine. Le principe actif agit localement dans les voies nasales, ce qui limite l'exposition systémique et réduit les risques d'effets indésirables sédatifs. Des marques bien connues, telles que Astelin et Astepro, utilisent la même molécule. En plus de son indication principale, l'azelastine possède des utilisations hors indication qui font l'objet d'études cliniques limitées.

Qu’est-ce que l’azelastine ?

L’azelastine est un dérivé dérivé de la piperidine, développé dans les années 1990s par Schering-Plough (aujourd’hui Merck & Co.) pour une administration nasale. Elle se présente sous forme de solution stérile pré-remplie dans un flacon pulvérisateur (sprayer) de 10 ml, permettant une dose précise à chaque vaporisation.

• Classification : antihistaminique de deuxième génération, antagoniste sélectif du récepteur H1.
• Développement : découvert à l’origine comme molecule anti-inflammatoire locale, l’azelastine a été approuvée en Europe et aux États-Unis au début des années 200.
• Fabricants : plusieurs laboratoires produisent le principe actif, dont la filiale de Merck & Co. et divers fournisseurs de médicaments génériques certifiés.

Comment l’azelastine agit-elle ?

L’azelastine bloque de façon réversible les récepteurs H1 situés sur les cellules de la muqueuse nasale. En empêchant l’histamine de se lier à ces récepteurs, elle inhibe les réponses allergiques typiques : vasodilatation, augmentation de la perméabilité vasculaire et stimulation des terminaisons nerveuses responsables du prurit et de l’écoulement nasaux.

• Début d’action : généralement 5 à 15 minutes après l’inhalation, avec un soulagement maximal atteint en 30 minutes.
• Durée d’effet : l’effet clinique persiste environ 12 heures, ce qui justifie une administration deux fois par jour pour la plupart des patients.
• Élimination : la partie absorbée est métabolisée hépatique et excrétée principalement par les reins ; la demi-vie plasmatique est d’environ 22 heures, mais la concentration locale nasale chute rapidement