Voriconazole

はじめに

Voriconazole（ボリコナゾール）は、真菌感染症の治療に用いられる広範囲抗真菌薬です。ロシュ（Roche）社が開発し、錠剤（200 mg）として提供されています。主に侵襲性アスペルギルス症やフルコナゾール耐性カンジダ症などの重篤な感染症に使用され、同時に一部の稀少真菌感染に対するオフラベル利用も報告されています。

Voriconazoleとは

• 定義：Voriconazoleは、トリアジオレート系の抗真菌剤で、真菌の細胞膜合成に不可欠なエルゴステロールの生合成を阻害します。
• 分類：トリアジオレート系（第二世代フルオロピリミジン）抗真菌薬。
• 開発歴：199年代後半にロシュ社により開発され、2002年に米国FDAで承認されました。
• 商品名：Vfend（ヴフェンド）やVoricon®（ヴォリコン）などのブランド名で販売されています。
• ジェネリック表記：Voriconazoleは、上記の有名ブランドの一般名（ジェネリック）です。弊社のオンライン薬局では、費用対効果の高いジェネリック代替品として提供しています。

Voriconazoleの作用機序

Voriconazoleは、真菌の細胞膜に存在する� �素 C14α-デメチル化� �素（CYP51） を阻害します。これによりエルゴステロールの合成が阻害され、細胞膜の構造が不安定化し、真菌は増殖できなくなります。血中濃度が比較的速やかに上昇し、半減期は約6時間で、肝臓で代謝されてから尿中に排泄されます。

承認適応症

• 侵襲性アスペルギルス症（肺、血流、その他臓器）
  • 真菌の侵� �が速く、致死率が高いため、早期の有効薬が� 要です。Voriconazoleは血中濃度が安定しやすく、治療成績が優れています。
• 侵襲性カンジダ症（フルコナゾール耐性株を含む）
  • カンジダ属の中でも特に耐性が問題となる種（例：Candida krusei）に対して有効です。
• 食道カンジダ症（重症例）
  • 経口投与が可能で、局所治療が困難なケースに適応されます。
• 稀少真菌感染（例：Scedosporium、Fusarium 属）
  • 臨床試験で効果が確認されており、承認適応に含まれます。

オフラベル・研究段階の使用例

�疫抑制患� のカンジダ予防 | 小規模臨床試験でカンジダ感染の発生率低下が報告 | FDA・EMA の正式承認は未取得。医師の判断のもと使用が� 要 | | 肺移植後の真菌感染予防 | 移植センターでの実務的使用例が多数 | 承認外使用であり、� �機能・肝機能への影響に注意 | | COVID-19 関連真菌感染（COVID-Associated Pulmonary Aspergillosis, CAPA） | COVID-19 重症患� におけるアスペルギルス症治療報告 | 臨床的有用性は示唆されるが、正式な適応ではない | | 皮膚真菌症（深部真菌感染）** | 特定の稀少皮膚真菌に対するケースレポート | エビデンスは限られるため、厳格な監視が� 要 |

重要：上記のオフラベル使用は各国の規制当局による正式承認を受けていません。実施する場合は� ず専門医の直接指導の下で行ってください。

あなたにとってVoriconazoleは適切か？

• 適応が期� できる患�

  • � �疫抑制状� �（造血幹細胞移植、化学療法など）で侵襲性真菌感染が疑われる方。
  • フルコナゾール耐性カンジダ感染が確認された方。
  • 真菌種が Aspergillus, Scedosporium, Fusarium などであると診断された方。

• 使用が不適切または注意が� 要なケース

  • 重篤な肝障害（Child-Pugh C）や� �機能低下（クレアチニンクリアランス <30 mL/min）を有する方。
  • 妊娠中・授乳中の女性（胎� �へのリスクが報告されています）。
  • QT延長既往や心律不整の既往がある方は、QT延長リスクを考� �する� 要があります。

有害事象と相互作用

一般的（Common）

• 頭痛、吐き気、嘔吐、下痢
• 皮膚発疹、� �過敏症（� �に対する感受性増大）
• 肝機能検査値の上昇（ALT/AST）

まれ（Rare）

• 視覚障害（色覚異常、� �視症）
• 末梢神経障害（しびれ、刺すような感覚）
• 高血糖または低血糖（糖代謝への影響）

重篤（Serious）

• 重度の肝障害（黄疸、肝炎）
• QT延長による重篤な不整脈（Torsades de pointes）
• アレルギー性ショック、血管浮� �

薬物・食品相互作用

• CYP3A4阻害薬（例：ケトコナゾール、エリスロマイシン） → Voriconazole血中濃度上昇
• CYP3A4誘導薬（例：リファンピシン、フェニトイン） → 血中濃度低下
• タモキシフェン、シクロスポリン → 用量調整が� 要
• グレープフルーツジュース：CYP3A4阻害作用により血中濃度上昇の可能性

使用法：投与量、服薬漏れ、過剰投与

• 標準投与（成人）：初回負荷投与 400 mg を 12 時間ごとに 2 回、続いて 200 mg を 12 時間ごとに服用。体重 <40 kg の小� �は体表面積に基づく調整が� 要です。
• 服薬漏れ：次回の服用時に通常量を服用し、二回分を同時に取らないでください。24 時間以上空いた場合は、医療従事� に相談してください。
• 過剰投与：吐き気・嘔吐・意識障害が現れた場合は速やかに救急医療機関へ連絡。消化管洗浄は時間が経過していなければ有効です。

服用上の注意：食事の有無は血中濃度に大きな影響を与えませんが、胃� �障害がある場合は食後に服用すると胃への刺激が軽減します。アルコールは肝臓代謝に負荷をかけるため、併用は避けてください。薬の服用中は機械操作や自動車運転など注意力を要する作業を控えることが推奨されます。

FAQ

• 質問 Voriconazoleの錠剤はどのような色と形ですか？

  • 回答: 錠剤は白色の円形で、刻印に「200」または製造番号が記載されています。外観は製造ロットにより若干異なることがあります。

• 質問 � 行中にVoriconazoleを持ち歩く際の注意点は？

  • 回答: 常温（15〜30 °C）で保管し、直射日� �や過度の高温・低温を避けてください。国境での医薬品持ち込み規制を事前に確認し、処方箋のコピーや薬剤� 報カードを携帯するとスムーズです。

• 質問 アルコールと併用すると何が起きますか？

  • 回答: アルコールは肝臓代謝� �素を競合させ、肝障害リスクを高めます。副作用として吐き気や肝� �素上昇が増強される可能性があるため、服用中は控えることが望ましいです。

• 質問 錠剤の不活性成分は何ですか？

  • 回答: 一般的に乳糖、ステアリン� �マグネシウム、セルロースなどが使用されています。乳糖不耐症の方は製造� に確認することを推奨します。

• 質問 妊娠中にVoriconazoleを使用できるか？

  • 回答: 動物実験で胎� �へのリスクが示唆されており、妊娠中の使用は原則禁忌です。妊娠の可能性がある場合は代替薬を検討してください。

• 質問 血液検査でALTが上昇したらどうすべきですか？

  • 回答: ALT上昇は肝障害の初期サインです。医師に報告し、� 要に応じて投与量調整または中止の指示を受けてください。

• 質問 Voriconazoleは薬物検査に影響しますか？

  • 回答: 一部の職場やスポーツ団体で実施される薬物検査では、代謝産物が検出される可能性があります。検査前に薬剤� 報を開示することが重要です。

• 質問 日本での輸� �規制はありますか？

  • 回答: Voriconazoleは医師の処方が� 要な医薬品であり、個人輸� �には処方箋の提示が求められることがあります。各国の関税法規を確認し、合法的に� �手してください。

• 質問 開発当初の臨床試験はどのようなものですか？

  • 回答: 1998年から200年にかけて、侵襲性アスペルギルス症患� を対象に多国間ランダム化比較試験が実施され、プラセンタ（プラザホルダー）と比較して治療成功率が有意に高いことが示されました。

• 質問 Voriconazoleとフルコナゾールの主な違いは？

  • 回答: Voriconazoleはエルゴステロール合成� �素CYP51への結合力が強く、広範囲の真菌に有効です。一方、フルコナゾールは主に� �母系真菌に限定され、耐性菌に対しては効果が低いとされています。

用語集

エルゴステロール

須なステロイド成分で、薬剤が阻害すると細胞膜が破壊されます。

CYP3A4

�素の一種で、Voriconazoleはこの� �素の阻害剤としても働きます。

QT延長

�で、不整脈リスクを高めます。

侵襲性真菌感染

�し、重篤な症状を引き起こす感染症です。

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�するメリット

• 費用対効果：メーカー希望小売価格に近い低価格で提供し、経済的負� を軽減します。
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�責事�

本ページに掲載されたVoriconazoleに関する� 報は、一般的な知識提供を目的としたものです。医療専門家との直接の相談に代わるものではありません。オフラベル使用を含むすべての治療判断は、資格を有する医療提供� の監督下で行う� 要があります。読� は自身の健康について熟� �できる成人であることを前提としています。当社のオンライン薬局は、従来の薬局や保険制度で� �手が困難な方� に対し、ジェネリック医薬品へのアクセス手段を提供しています。薬剤の開始、変更、停止については� ず医師にご相談ください。