Generic Tizanidine

はじめに

Tizanidine（チザニジン）は、筋緊張を低下させる中枢性筋弛緩薬です。主に脊髄性痙縮や多発性硬化症に伴う痙縮の緩和を目的に用いられます。錠剤（2 mg）として提供され、メーカーは複数の国際的な製薬会社が製造しています。 ※ 本薬は、ZanaflexやSirdaludといったブランド名でも知られていますが、ここでは有効成分であるTizanidineのジェネリック版として取り上げます。

Tizanidineとは

Tizanidineは、α2-アドレナリン受容体作動薬に分類されます。199年代に米国で開発され、米国食品医薬品局（FDA）や欧州医薬品庁（EMA）により承認されました。 ※ Tizanidineは、ZanaflexやSirdaludといったブランド名のジェネリック版です。Our online pharmacy では、コストパフォーマンスに優れたこのジェネリックを提供しています。

Tizanidineの作用機序

Tizanidineは中枢神経系の脊髄前角に存在するα2-アドレナリン受容体を刺激し、シナプス前抑制を強めます。これにより、ニューロンからの興奮性シグナル伝達が減少し、筋緊張が低下します。作用は経口投与後30分以� に出現し、血中濃度のピークは約1〜2時間、半減期は約2.5時間（肝代謝が主）です。

承認適応症

• 痙縮（スパスティシティ）：多発性硬化症、脊髄損傷、脳性麻痺などの神経疾患に伴う筋緊張の過剰な亢進。
• 筋骨格系の疼痛緩和：痙縮に起因する二次的な痛みの緩和が期� されます。

これらの適応は、臨床試験で有意な筋緊張低下と機能改善が示されたことに基づき、各国の規制当局に承認されています。

オフラベル・研究段階の使用

• � �性疼痛（線維筋痛症、末梢神経障害性疼痛）：一部のランダム化比較試験で、疼痛強度の軽減が報告されていますが、正式な承認はありません。
• 片頭痛予防：小規模な臨床試験で発作頻度減少の傾向が示唆されていますが、根拠は限定的です。
• アルコール離脱症候群：α2刺激による交感神経抑制が離脱症状緩和に寄与する可能性がありますが、使用は専門医の監督下でのみ推奨されます。

重要：上記のオフラベル使用は規制当局によって承認されていません。安� �性と有効性は十分に確立されていないため、� ず資格ある医療提供� と相談の上で検討してください。

Tizanidineは自分に合うか？

• 適応対象：多発性硬化症や脊髄損傷などで筋緊張が過剰になる患� 。
• 推奨シナリオ：既存の筋弛緩薬（例：バクロフェン）で効果が不十分な場合や、眠気・疲労感が比較的軽度である患� 。
• 禁忌・注意：重度肝機能障害、低血圧、妊娠中・授乳中の使用は避けるべきです。また、CYP1A2阻害薬との併用は血中濃度上昇のリスクがあります。

リスク・副作用・相互作用

一般的な副作用

• 口渇、眠気、倦怠感
• 低血圧（立位性）
• 筋力低下、めまい

稀な副作用

• 尿閉、視覚障害、幻覚
• 肝� �素上昇（ALT、AST）

重篤な副作用

• 重度低血圧・失神
• 肝障害（黄疸、肝炎様症状）
• 心不整脈、QT延長

薬物・食物相互作用

• CYP1A2阻害薬（シメチジン、フルボキサミンなど） → 血中Tizanidine濃度上昇
• 中枢抑制薬（ベンゾジアゼピン、オピオイド） → 眠気・呼吸抑制が増強
• 降圧薬 → 低血圧のリスク増大
• アルコール → 眠気・低血圧が強くなるため併用は禁忌

用法・用量・服薬ミス・過量時の対処

• 開始用量：2 mgを1日1回、就寝前に服用。
• 維持用量：� 要に応じて2 mgずつ増量し、1日最大3回、1回の最大量は4 mg、総量は36 mgを� えない。
• 服薬時の注意：食事の有無は問わないが、アルコールは避ける。機械操作や運転は眠気が残る間は控える。
• 服し忘れた場合：次回服用時刻が6時間以� であれば服用せず、次回の通常時刻に服用する。
• 過量摂取：嘔吐、意識混濁、重度低血圧が現れた場合は速やかに救急医療を受ける。

FAQ

• Tizanidineは� 行中に持ち歩いても大丈夫ですか？ Tizanidineは常温（15〜30 °C）で保管すれば問題ありません。長時間の極端な温度変化が予想される場合は、クーラーパックと密封容器を使用してください。

• 錠剤の外観はどのようになっていますか？ 一般的に、2 mg錠は白色の楕円形で、片面に「2」または製造番号が刻印されています。� � に記載されたロット番号と� �合すると安心です。

• どのような不活性成分が含まれていますか？ 主成分以外には、セルロース、ステアリン� �マグネシウム、微量の着色剤が使用されることがあります。過敏症のある方は� � 紙裏の成分表をご確認ください。

• 肝障害がある人でも使用できますか？ 重度の肝機能障害（Child-PughクラスC）では禁忌です。軽度・中等度の場合は、医師の監視下で用量調整が� 要です。

• 妊娠中に服用しても安� �ですか？ 妊娠中の安� �性は確立されていません。胎� �へのリスクが懸念されるため、使用は原則避けるべきです。

• 他の筋弛緩薬と併用できますか？ バクロフェンやジアゼパムとの併用は、過度の鎮静や筋力低下を引き起こす可能性があります。併用は医師の指示が� 要です。

• 尿検査で陽性になることはありますか？ Tizanidineは標準的な薬物スクリーニングでは検出されませんが、特殊検査が行われた場合は検出され得ます。職場やスポーツの規定を確認してください。

• 高齢� は用量を調整すべきですか？ 高齢� は代謝速度が低下しやすく、低用量（1 mg）から開始し、� �重に増量することが推奨されます。

• 海外から取り寄せた場合、関税はかかりますか？ 当社オンライン薬局は関税が� �除される� �送オプションを提供していますが、受取国の税関規則により例外が生じることがあります。

• 有効期限が切れた薬は使用できませんか？ 有効期限を過ぎた薬は品質が保証できず、効果が低下する恐れがあります。安� �のため、期限� の医薬品をご使用ください。

用語集

α2-アドレナリン受容体 中枢神経系に存在し、刺激されるとノルアドレナリン放出が抑制され、筋緊張が低下します。

肝代謝� �素（CYP1A2） Tizanidineは主にこの� �素で代謝され、阻害薬が同� �素を阻害すると血中濃度が上昇します。

半減期 体� の薬物濃度が半分になるまでの時間で、Tizanidineは約2.5時間です。

スパスティシティ 筋肉が過度に緊張し、伸展が困難になる状� �を指します。

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�責事�

本稿に掲載されたTizanidineに関する� 報は、一般的な知識提供を目的としたものであり、専門的な医療相談の代替にはなりません。治療方針やオフラベル使用については、� ず資格ある医療従事� の指導の下で決定してください。読� は自己の判断で� 報を活用できる成人であることが前提です。当社オンライン薬局は、従来の薬局や保険制度で� �手が難しい方� へ、手頃なジェネリック代替薬を提供するサービスです。Tizanidineの使用開始、変更、または中止の際は、常に医師と相談してください。