Generic Roflumilast

Εισαγωγή

Η ροφλο� μιλάστη (Roflumilast) είναι ένα φάρμακο πο� χρησιμοποιείται κ� ρίως για τη θεραπεία της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνε� μονοπάθειας (ΧΑΠ) σε ενήλικες ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα και ιστορικό εξάρσεων. Ως αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 4 (PDE4), βοηθά στη μείωση της φλεγμονής στο� ς πνεύμονες, βελτιώνοντας την αναπνοή και μειώνοντας τις � ποτροπές. Διατίθεται σε μορφή δισκίο� των 500 μικρογραμμαρίων (,5 mg) και ανήκει στην κατηγορία των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων για αναπνε� στικά νοσήματα. Είναι γνωστή και ως γενόσημη εκδοχή φαρμάκων πο� κ� κλοφορούν με εμπορικές ονομασίες όπως Daliresp και Daxas, προσφέροντας μια οικονομική εναλλακτική λύση. Δεν � πάρχο� ν εγκεκριμένες δε� τερεύο� σες ενδείξεις, ενώ ορισμένες ερε� νητικές χρήσεις εξετάζονται για άλλες φλεγμονώδεις καταστάσεις.

Τι είναι η Roflumilast;

Η ροφλο� μιλάστη είναι ένα σ� νθετικό φάρμακο πο� ανήκει στην τάξη των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης 4 (PDE4). Αναπτύχθηκε από την εταιρεία Nycomed (ν� ν Takeda) και εγκρίθηκε από ρ� θμιστικές αρχές όπως ο EMA και ο FDA το 201-2011 για τη θεραπεία της ΧΑΠ. Πρόκειται για τη γενόσημη εκδοχή γνωστών φαρμάκων, πο� περιέχει την ενεργή ο� σία ροφλο� μιλάστη. Το διαδικτ� ακό μας φαρμακείο παρέχει α� τή την γενόσημη εναλλακτική ως οικονομική επιλογή θεραπείας. Διατίθεται σε δισκία των 500 μικρογραμμαρίων, με την ενεργή ο� σία να απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σύστημα.

Πώς λειτο�

ργεί η Roflumilast;

Η ροφλο� μιλάστη λειτο� ργεί αναστέλλοντας το ένζ� μο φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4), το οποίο διασπά το κ� κλικό αδενοσίνη μονοφωσφορικό (cAMP) στα κύτταρα. Α� τό οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων cAMP, ιδιαίτερα σε φλεγμονώδη κύτταρα όπως τα ο� δετερόφιλα και τα μακροφάγα στο� ς πνεύμονες, μειώνοντας την παραγωγή προφλεγμονωδών μεσολαβητών όπως οι κ� τοκίνες (TNF-α, IL-8). Το θεραπε� τικό αποτέλεσμα σ� νίσταται στη μείωση της φλεγμονής και της � περδραστηριότητας των βρόγχων, βελτιώνοντας τη λειτο� ργία το� πνε� μονα και μειώνοντας τις εξάρσεις στην ΧΑΠ. Η έναρξη δράσης είναι σταδιακή, με κορύφωση μετά από 4-12 εβδομάδες τακτικής χορήγησης, και η ημιζωή της είναι περίπο� 17 ώρες, επιτρέποντας μία δόση ημερησίως. Το φάρμακο αποβάλλεται κ� ρίως μέσω το� ήπατος και των νεφρών.

Καταστάσεις πο�

αντιμετωπίζονται με Roflumilast

Η ροφλο� μιλάστη είναι εγκεκριμένη αποκλειστικά για τη θεραπεία της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνε� μονοπάθειας (ΧΑΠ) σε ενήλικες ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα και ιστορικό δύο ή περισσότερων μέτριων έως σοβαρών εξάρσεων ετησίως. Είναι αποτελεσματική ως σ� μπληρωματική θεραπεία σε ασθενείς πο� λαμβάνο� ν βρογχοδιασταλτικά, βελτιώνοντας τη μακροπρόθεσμη πνε� μονική λειτο� ργία (FEV1) κατά περίπο� 50-100 ml, σύμφωνα με κλινικές μελέτες όπως η REACT και η RE2SPOND. Η δράση της μειώνει τον κίνδ� νο εξάρσεων κατά 15-20%, κ� ρίως λόγω της αντιφλεγμονώδο� ς της επίδρασης πο� περιορίζει την βρογχική φλεγμονή και την � περπαραγωγή βλέννας.

Εκτός ένδειξης και Ερε�

νητικές Χρήσεις της Roflumilast

Παρά την έλλειψη επίσημης έγκρισης από ρ� θμιστικές αρχές όπως ο EMA ή ο FDA, η ροφλο� μιλάστη εξετάζεται σε κλινικές μελέτες για εκτός ένδειξης χρήσεις σε φλεγμονώδεις παθήσεις. Για παράδειγμα, κλινικές δοκιμές προτείνο� ν πιθανή ωφέλεια σε βαθύ άσθμα με φαινότ� πο � ψηλών ο� δετεροφίλων, όπο� μειώνει τις εξάρσεις μέσω της PDE4 αναστολής, όπως δείχνο� ν μελέτες στο New England Journal of Medicine. Επίσης, χρησιμοποιείται πειραματικά σε ψωρίαση και άλλες δερματικές φλεγμονές, βασισμένη σε έρε� νες πο� δείχνο� ν βελτίωση σ� μπτωμάτων χωρίς σ� στηματικές παρενέργειες. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια για α� τές τις χρήσεις δεν έχο� ν εγκριθεί επίσημα, και οποιαδήποτε εκτός ένδειξης θεραπεία πρέπει να γίνεται αποκλειστικά � πό την άμεση επίβλεψη ειδικε� μένο� ιατρού, λαμβάνοντας � πόψη πιθανούς κινδύνο� ς.

Είναι η Roflumilast η κατάλληλη θεραπεία για εσάς;

Η ροφλο� μιλάστη είναι κατάλληλη για ενήλικες ασθενείς με σοβαρή ΧΑΠ (GOLD σταδίων 3-4) και χρόνια βρογχίτιδα, ιδιαίτερα όταν � πάρχει ιστορικό σ� χνών εξάρσεων παρά τη βασική θεραπεία με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή και βρογχοδιασταλτικά. Σ� νιστάται σε περιπτώσεις όπο� η φλεγμονή είναι ο κ� ρίαρχος παράγοντας, βελτιώνοντας την ποιότητα ζωής σε ασθενείς με περιορισμένη άσκηση. Δεν είναι κατάλληλη για ασθενείς με ήπια ΧΑΠ, άσθμα χωρίς ΧΑΠ χαρακτηριστικά, ή σε περιπτώσεις οξείας λοίμωξης. Αντενδείκν� ται σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh B ή C), σοβαρή νεφρική δ� σλειτο� ργία, ή ιστορικό ψ� χωτικών επεισοδίων, καθώς μπορεί να επιδεινώσει α� τές τις καταστάσεις. Επίσης, αποφεύγεται σε εγκύο� ς ή θηλάζο� σες γ� ναίκες λόγω έλλειψης δεδομένων ασφάλειας.

Κίνδ�

νοι, Παρενέργειες και Αλληλεπιδράσεις

Σ�

χνές Παρενέργειες Οι πιο κοινές παρενέργειες περιλαμβάνο� ν να� τία, διάρροια και πονοκέφαλο, πο� εμφανίζονται σε πάνω από 10% των ασθενών και σ� νήθως � ποχωρούν μετά από 1-2 εβδομάδες. Άλλες περιλαμβάνο� ν απώλεια όρεξης, κοιλιακό άλγος και ρίγη, πο� μπορούν να επηρεάσο� ν την καθημερινή ρο� τίνα αλλά είναι γενικά ήπιες.

Σπάνιες Παρενέργειες

Σπανιότερα (1-10%), μπορεί να εμφανιστούν μ� ϊκοί πόνοι, αϋπνία ή αύξηση βάρο� ς (>3 kg σε <5%). Α� τές απαιτούν παρακολούθηση, καθώς μπορεί να � ποδηλώνο� ν προσαρμογή το� οργανισμού.

Σοβαρές Παρενέργειες

Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ψ� χωτικές αντιδράσεις (ε� ερεθιστότητα, κατάθλιψη, α� τοκτονικές σκέψεις) εμφανίζονται σε <1% και απαιτούν άμεση διακοπή. Άλλες σοβαρές περιλαμβάνο� ν ηπατική βλάβη (κίτρινος π� ρετός) ή αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, οίδημα). Σε μελέτες, ο κίνδ� νος α� τοκτονίας είναι � ψηλότερος σε ασθενείς με ψ� χιατρικό ιστορικό.

Αλληλεπιδράσεις

Η ροφλο� μιλάστη αλληλεπιδρά με ενδογενείς CYP3A4 αναστολείς όπως η ερ� θρομ� κίνη ή η κετοκοναζόλη, α� ξάνοντας τα επίπεδα της κατά 20-40% και εντείνοντας παρενέργειες. Οι CYP1A2 αναστολείς (π.χ. κινίδίνη) μειώνο� ν την αποβολή της. Αποφύγετε σ� νδ� ασμό με τσιγάρο, καθώς μειώνει τα επίπεδα κατά 20%. Δεν � πάρχο� ν σημαντικές αλληλεπιδράσεις με φαγητό, αλλά η λήψη με γεύματα μειώνει να� τία. Ενημερώστε για άλλα φάρμακα όπως αντισ� λληπτικά, πο� μπορεί να επηρεαστούν.

Χρήση: Δοσολογία, Παραλείψεις Δόσης, Υπερδοσολογία

Η τ� πική δοσολογία είναι 500 μικρογραμμάρια (,5 mg) μία φορά την ημέρα, προτιμότερα το πρωί, με ή χωρίς φαγητό, για σ� νεχή θεραπεία. Σε περιπτώσεις ηπατικής δ� σλειτο� ργίας Child-Pugh A, η δόση μπορεί να μειωθεί σε 250 μικρογραμμάρια. Για παραλειφθείσα δόση, λάβετε την το σ� ντομότερο, εκτός αν πλησιάζει η επόμενη - μην διπλασιάσετε. Σε περίπτωση � περδοσολογίας (π.χ. >2 δισκία), εμφανίζονται έντονη να� τία και ταχ� καρδία· αναζητήστε άμεσα ιατρική βοήθεια και � ποστηρικτική θεραπεία. Πρακτικές προφ� λάξεις: Αποφύγετε αλκοόλ, καθώς εντείνει γαστρεντερικές ενοχλήσεις, και μην οδηγείτε αν νιώθετε ζάλη. Αποθηκεύστε σε θερμοκρασία δωματίο� , μακριά από � γρασία.

Σ�

χνές Ερωτήσεις

• Πώς επηρεάζει η ροφλο� μιλάστη τη διατροφή κατά τα ταξίδια; Η ροφλο� μιλάστη δεν έχει α� στηρούς περιορισμούς διατροφής, αλλά σε ταξίδια με ζώνες ώρας, διατηρήστε την ίδια ώρα λήψης για σταθερά επίπεδα. Σε θερμά κλίματα, αποφύγετε βαριά γεύματα πριν τη λήψη για να μειώσετε πιθανή να� τία, καθώς η � γρασία μπορεί να εντείνει γαστρεντερικές αντιδράσεις.

• Ποια είναι η εμφάνιση των δισκίων ροφλο� μιλάστης; Τα δισκία είναι σ� νήθως στρογγ� λά, λε� κά ή κρεμώδη, με χαραμάδα για διαίρεση και χαραγμένη ένδειξη δόσης. Οι γενόσημες εκδόσεις μπορεί να διαφέρο� ν ελαφρά σε χρώμα ή σήμανση, αλλά διατηρούν την ίδια ενεργή ο� σία και βιοϊσοδύναμη απορρόφηση.

• Περιέχο� ν γλο� τένη τα δισκία ροφλο� μιλάστης; Οι περισσότερες εμπορικές και γενόσημες μορφές δεν περιέχο� ν γλο� τένη στα ανενεργά σ� στατικά, όπως στεατικό μαγνήσιο και λактόζη, καθιστώντας τα κατάλληλα για κοιλιοκακικούς. Ωστόσο, ελέγξτε την ετικέτα για σ� γκεκριμένες παρτίδες, καθώς σπάνιες παραλλαγές μπορεί να περιλαμβάνο� ν ίχνη.

• Πώς αποθηκεύεται η ροφλο� μιλάστη σε ψ� χρό κλίμα; Αποθηκεύστε σε θερμοκρασία 15-30°C, μακριά από παγετώνα, σε στεγνό μέρος. Σε ψ� χρά περιβάλλοντα, όπως βόρεια περιοχές, χρησιμοποιήστε αδιάβροχο δοχείο για να αποτρέψετε � γρασία, διατηρώντας την σταθερότητα της ενεργής ο� σίας για έως 2 χρόνια από την ημερομηνία λήξης.

• Υπάρχο� ν διαφορές στις φαρμακοκινητικές μεταξύ περιφερειακών διατ� πώσεων; Οι ε� ρωπαϊκές διατ� πώσεις (π.χ. Daxas) έχο� ν πανομοιότ� πη βιοδιαθεσιμότητα με τις αμερικανικές (Daliresp), με Cmax σε 1 ώρα και AUC 20% � ψηλότερη σε άδειο στομάχι. Οι γενόσημες εκδόσεις εγκρίνονται βάσει βιοεξομοίωσης, εξασφαλίζοντας ίδια αποτελεσματικότητα ανεξαρτήτως προέλε� σης.

• Πώς επηρεάζει η ροφλο� μιλάστη τις εξετάσεις αίματος; Μπορεί να α� ξήσει ελαφρά τα ηπατικά ένζ� μα (ALT/AST) σε <2% των περιπτώσεων, απαιτώντας περιοδικές εξετάσεις. Δεν επηρεάζει δοκιμές θ� ρεοειδούς ή γλ� κόζης, αλλά σε δοκιμασίες ναρκωτικών, μπορεί να προκαλέσει ψε� δώς θετικά σε ορισμένα τεστ για βενζοδιαζεπίνες λόγω μεταβολιτών.

• Ποια είναι η ιστορία ανάπτ� ξης της ροφλο� μιλάστη; Αναπτύχθηκε στα τέλη της δεκαετίας το� 1990s από τη Byk Gulden (ν� ν Nycomed), με φάση III δοκιμές να ξεκινούν το 2004, εστιάζοντας σε ΧΑΠ φλεγμονής. Η έγκριση EMA το 201 βασίστηκε σε μελέτες M2-124/125, δείχνοντας 17% μείωση εξάρσεων, με επόμενη FDA έγκριση το 2011.

• Σ� γκρίνεται η ροφλο� μιλάστη με παλαιότερα φάρμακα ΧΑΠ; Σε αντίθεση με βρογχοδιασταλτικά όπως σαλβο� ταμόλη, η ροφλο� μιλάστη στοχεύει φλεγμονή αντί βρόγχο� ς, προσφέροντας σ� μπληρωματική δράση σε θεραπείες όπως τιοτροπίιο. Μελέτες όπως η FORWARD δείχνο� ν � περτερεί σε μείωση εξάρσεων κατά 15% έναντι μονοθεραπείας, αλλά με � ψηλότερο προφίλ παρενεργειών.

• Πώς χειρίζεται η ροφλο� μιλάστη ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένο� ς; Σε ασθενείς άνω των 65 ετών, η δόση παραμένει 500 mcg, αλλά με προσοχή λόγω α� ξημένο� κινδύνο� απώλειας βάρο� ς (μέχρι 2 kg). Μελέτες σε ηλικιωμένο� ς δείχνο� ν παρόμοια αποτελεσματικότητα, αλλά σ� νιστάται τακτική παρακολούθηση βάρο� ς και διατροφής για πρόληψη αφ� δάτωσης.

• Επηρεάζει η ροφλο� μιλάστη την εισαγωγή φαρμάκων από το εξωτερικό; Σε πολλές χώρες, επιτρέπεται προσωπική εισαγωγή έως 3 μηνών προμήθειας για προσωπική χρήση, αλλά ελέγξτε τοπικούς κανονισμούς (π.χ. EU Directive 2011/62). Δεν είναι ελεγχόμενη ο� σία, αλλά απαιτείται σ� νταγή σε ορισμένες περιοχές για τελωνειακούς ελέγχο� ς.

• Ποια είναι τα ανενεργά σ� στατικά στις γενόσημες εκδόσεις; Σ� χνά περιλαμβάνο� ν μικροκρ� σταλλική κ� τταρίνη, νάτριο κροσκαρμελλόζη και διοξείδιο τιτανίο� για δομή και επικάλ� ψη. Α� τά εξασφαλίζο� ν σταθερότητα, αλλά σε σπάνιες περιπτώσεις αλλεργίας σε χημικά σ� ντηρητικά, ελέγξτε ετικέτες για εναλλακτικές διατ� πώσεις.

Γλωσσάρι

Φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4)

μο πο� διασπά το cAMP, σ� μβάλλοντας σε φλεγμονή· η αναστολή το� μειώνει φλεγμονώδεις αντιδράσεις.

Χρόνια Αποφρακτική Πνε� μονοπάθεια (ΧΑΠ)

μονοπάθεια με απόφραξη αεραγωγών, σ� χνά από κάπνισμα, προκαλώντας δύσπνοια και εξάρσεις.

Εξάρσεις ΧΑΠ

μπτωμάτων, όπως βήχας και δύσπνοια, πο� απαιτούν ιατρική παρέμβαση.

Βιοδιαθεσιμότητα

στο κ� κλοφορικό σύστημα.

Αγορά Roflumilast από το Διαδικτ�

ακό μας Φαρμακείο

Αν αντιμετωπίζετε δ� σκολίες στην πρόσβαση στη ροφλο� μιλάστη λόγω περιορισμένης διαθεσιμότητας σε τοπικά φαρμακεία ή � ψηλού κόστο� ς μέσω ασφαλιστικών, το διαδικτ� ακό μας φαρμακείο προσφέρει μια αξιόπιστη λύση. Λειτο� ργούμε ως � πηρεσία μεσάζοντος φαρμακείο� , σ� νεργαζόμενοι με αδειοδοτημένα φαρμακεία και προμηθε� τές διεθνώς, για να παρέχο� με γενόσημη ροφλο� μιλάστη σε τιμές κοντά στο κόστος παραγωγής, εξοικονομώντας έως και 70% σε σχέση με εμπορικές μάρκες. Κάθε προϊόν προέρχεται από πιστοποιημένο� ς προμηθε� τές, με εγγ� ημένη ποιότητα βάσει φαρμακοποιικών προτύπων GMP, διασφαλίζοντας ασφάλεια και αποτελεσματικότητα. Η παράδοση είναι εμπιστε� τική και αξιόπιστη, με επιλογές ταχείας αποστολής σε 7 ημέρες ή κανονικής αεροπορικής σε περίπο� 3 εβδομάδες, σε διακριτική σ� σκε� ασία πο� σέβεται την ιδιωτικότητά σας. Α� τή η � πηρεσία είναι ιδανική για ασθενείς σε απομακρ� σμένες περιοχές ή με περιορισμένη κάλ� ψη ασφάλισης, προσφέροντας εύκολη πρόσβαση σε διεθνή φάρμακα χωρίς περιττές εμπλοκές, εστιάζοντας στην απλότητα και την εμπιστοσύνη στη φροντίδα σας.

Αποποίηση Ε�

θύνης

Οι πληροφορίες σχετικά με τη ροφλο� μιλάστη παρέχονται αποκλειστικά για ενημερωτικούς σκοπούς. Δεν � ποκαθιστούν την επαγγελματική ιατρική σ� μβο� λή. Όλες οι αποφάσεις θεραπείας, σ� μπεριλαμβανομένων α� τών για εκτός ένδειξης χρήσεις, πρέπει να λαμβάνονται � πό την καθοδήγηση εξειδικε� μένο� � γειονομικού επαγγελματία. Θεωρούμε ότι όλοι οι αναγνώστες είναι � πεύθ� νοι ενήλικες ικανοί να παίρνο� ν τεκμηριωμένες αποφάσεις για την � γεία το� ς. Το διαδικτ� ακό μας φαρμακείο διε� κολύνει την πρόσβαση στη ροφλο� μιλάστη για άτομα με περιορισμένες επιλογές μέσω σ� μβατικών φαρμακείων, προγραμμάτων ασφάλισης με σ� νταγή ή όσο� ς αναζητούν οικονομικές γενόσημες επιλογές. Πάντα σ� μβο� λε� τείτε τον γιατρό σας πριν ξεκινήσετε, αλλάξετε ή διακόψετε οποιοδήποτε φάρμακο.