Generic Dolutegravir

Wstęp

Dolutegravir jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym przede wszystkim w terapii zakażenia wirusem HIV. Jest dostępny w postaci tabletki 50 mg i należy do grupy inhibitorów integryzy, czyli substancji blokujących enzym niezbędny do wstawiania materiału genetycznego wirusa do DNA gospodarza. Substancja czynna - dolutegravir - jest produkowana przez różnych producentów farmaceutycznych i oferowana w wersji generycznej, co umożliwia niższe koszty leczenia przy zachowaniu wysokiej jakości. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu osób dorosłych z HIV-1, a w niektórych krajach także w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP).

Co to jest Dolutegravir?

Dolutegravir jest wersją generyczną dobrze znanych produktów komercyjnych, zawierającą czystą substancję czynną dolutegravir. Dolutegravir jest wersją generyczną znanych leków, takich jak Tivicay i Juluca. Nasza internetowa apteka oferuje tę generyczną alternatywę jako bardziej przystępną cenowo opcję leczenia. Substancja ta została opracowana przez firmę ViiV Healthcare, a później wprowadzona do produkcji przez różne przedsiębiorstwa farmaceutyczne. Należy do klasy inhibitorów integryzy HIV-1, a jej unikalna struktura chemiczna zapewnia silne i trwałe wiązanie z enzymem integryzy, co hamuje replikację wirusa.

Jak działa Dolutegravir

Mechanizm działania dolutegravirow polega na selektywnym wiązaniu się z aktywnym miejscem enzymu integryzy HIV-1. Integryza jest odpowiedzialna za wstawianie DNA wirusa do genomu komórki gospodarza, co jest kluczowym etapem w cyklu życiowym HIV. Po przyłączeniu się dolutegraviru do integryzy, enzym nie może przeprowadzić katalizy niezbędnej do integracji, co zatrzymuje powstawanie nowych cząstek wirusa. Działanie jest szybkie - poziom inhibitora w osoczu osiąga maksymalny efekt już po kilku godzinach od przyjęcia tabletki, a okres półtrwania wynosi około 14 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę.

Schorzenia leczone Dolutegravirem

Zatwierdzone wskazania (FDA, EMA):

• Zakażenie HIV-1 u dorosłych - stosowane w skojarzonej terapii antyretrowirusowej (ART) jako element schematu dwumedykacyjnego (np. dolutegravir + rilpiviryna) lub trójskładowego (dolutegravir + emtrycytabina + tenofobir).
• Profilaktyka przedekspozycyjna (PrEP) w niektórych rejestracjach - może być używany w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi w ramach programów pre-ekspozycyjnej profilaktyki HIV.

Dlaczego lek jest skuteczny: Inhibitory integryzy, w tym dolutegravir, charakteryzują się wysoką zdolnością do tłumienia wirusa, nawet w przypadkach oporności na inne klasy leków (np. inhibitory proteazy, NNRTI). Dzięki silnemu wiązaniu i długiemu okresowi półtrwania zapewniają stabilne stężenie we krwi, co zwiększa prawdopodobieństwo osiągnięcia i utrzymania supresji wirusowej (viral load < 50 kopii/ml).

Zastosowania poza wskazaniami i badania kliniczne

• HIV-2 - niektóre badania kliniczne sugerują, że dolutegravir może wykazywać aktywność przeciwko HIV-2, choć zatwierdzenie regulacyjne nie obejmuje tej antygenowej podgrupy.
• Leczenie współistniejących infekcji - w niektórych centrach badawczych obserwuje się użycie dolutegravirowego jako części schematu w leczeniu pacjentów współzakażonych wirusem HBV, ze względu na możliwość zmniejszenia liczby leków w terapii wielolekowej.

Wszystkie wymienione zastosowania nie posiadają oficjalnej zgody organów regulacyjnych (FDA, EMA) i powinny być rozważane wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty.

Czy Dolutegravir jest odpowiednim lekiem dla Ciebie?

Kandydaci do leczenia: osoby dorosłe z potwierdzonym zakażeniem HIV-1, które wymagają rozpoczęcia lub kontynuacji ART, a także pacjenci, u których istnieje ryzyko rozwoju oporności na inne klasy leków. Dolutegravir jest szczególnie polecany w następujących sytuacjach:

• Nowa diagnoza HIV-1 - prosty schemat jednego leku (raz na dobę) zwiększa przywiązanie do terapii.
• Historia oporności - wykazuje wysoką barierę genetyczną przeciwko rozwojowi mutacji oporności.
• Ciąża - w wielu rejestracjach dolutegravir jest zatwierdzony do stosowania w ciąży, choć niektóre badania sugerują konieczność ostrożności w pierwszym trymestrze.

Przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na dolutegravir lub którykolwiek z nieaktywnych składników tabletki.
• Ciężka niewydolność nerek (eGFR < 30 ml/min) - wymaga dostosowania dawki lub wyboru innego leku.
• Niektóre interakcje lekowe (np. z niektórymi antybiotykami, lekami przeciwpadaczkowymi) mogą wykluczyć stosowanie bez modyfikacji schematu.

Ryzyko, działania niepożądane i interakcje

Częste

• Nudności, biegunka, ból brzucha
• Bóle głowy
• Zmęczenie

Rzadkie

• Zwiększone stężenie enzymów wątrobowych (ALT, AST)
• Zmiany w lipidogramie (cholesterol, triglicerydy)
• Zaburzenia snu

Poważne

• Hiperkaliemia (podwyższony poziom potasu) - szczególnie u pacjentów przyjmujących leki zwiększające poziom potasu.
• Reakcje nadwrażliwości: wysypka, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu (objawy anafilaksji).
• Zespół metaboliczny (rzadko) - obejmuje hiperglikemię i przyrost masy ciała.

Interakcje lekowe i pokarmowe:

• Rifampicyna i efawirenz - przyspieszają metabolizm dolutegravirowego, mogą wymagać zwiększenia dawki.
• Stymulatory CYP3A4 (np. karbamazepina, fosfomycin) - mogą obniżać stężenie leku.
• Suplementy żelaza i peptydy wapnia - mogą zmniejszać wchłanianie, zaleca się przyjmowanie dolutegravirowego na pusty żołądek lub co najmniej 2 godziny po suplementach.
• Alkohol - nie wpływa bezpośrednio na farmakokinetykę, ale zwiększa ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Stosowanie: dawkowanie, pominięta dawka, przedawkowanie

Standardowe dawkowanie: 50 mg dolutegravirowego przyjmowanego doustnie raz dziennie, niezależnie od posiłku. Dla pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (eGFR 30-59 ml/min) nie zaleca się zmiany dawki, natomiast przy ciężkiej niewydolności (eGFR < 30 ml/min) konieczna jest konsultacja specjalisty.

Pominięta dawka: Jeśli pominięto jedną dawkę, należy przyjąć ją jak najszybciej, pod warunkiem że nie minąło więcej niż 12 godzin od planowanego przyjęcia. Następna dawka powinna być przyjęta zgodnie z normalnym schematem (nie należy podwajać dawek).

Przedawkowanie: Objawy mogą obejmować nudności, wymioty, ból brzucha oraz zawroty głowy. W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z najbliższym ośrodkiem medycznym lub centrum zatruć. Nie ma specyficznego antidotum; leczenie wspomagające obejmuje płukanie żołądka i monitorowanie parametrów życiowych.

Środki ostrożności:

• Unikać jednoczesnego przyjmowania leków zwiększających poziom potasu.
• Nie prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn, jeżeli odczuwa się zawroty lub zmęczenie.
• Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i temperaturą powyżej 30 °C; tabletki nie należy zamrażać.

FAQ

• Czy mogę podróżować z Dolutegravirem? Tak, tabletki można zabrać ze sobą w podróż, ale należy je przechowywać w oryginalnym opakowaniu, z dala od ekstremalnych temperatur i wilgoci.

• Jak wygląda wygląd tabletki Dolutegravir 50 mg? Tabletka ma okrągły kształt, jest biała, o gładkiej powłoce; na jednej stronie znajduje się znak producenta i oznaczenie dawki.

• Czy Dolutegravir zawiera alergeny? Substancje nieaktywne mogą różnić się w zależności od producenta, ale najczęstsze to laktoza i skrobia kukurydziana; osoby z alergią na te składniki powinny sprawdzić ulotkę.

• Jak długo mogę przechowywać lek po otwarciu opakowania? Tabletkę można przechowywać do 24 miesięcy od daty produkcji, pod warunkiem zachowania warunków opisanych w ulotce (suche i chłodne miejsce).

• Czy Dolutegravir wpływa na wyniki badań laboratoryjnych? Może podnosić poziom enzymów wątrobowych, co powinno być uwzględnione przy interpretacji wyników; nie wpływa natomiast na pomiar glukozy czy lipidów w standardowych badaniach.

• Czy mogę przyjmować Dolutegravir z suplementem witaminy D? Tak, nie wykazano istotnych interakcji między dolutegravirowym a witaminą D; zaleca się przyjmowanie suplementu w innym czasie niż lek, aby uniknąć problemów z wchłanianiem.

• Czy lek jest dostępny w wersji podzielonej (tabletka połowa)? Dawka 50 mg nie jest przeznaczona do podziału; tabletka jest powlekana i nie powinna być rozdrabniana ani dzielona.

• Czy muszę przyjmować Dolutegravir w stałych porach dnia? Tak, przyjmowanie leku o tej samej porze zwiększa prawdopodobieństwo utrzymania stałego stężenia w osoczu i poprawia przywiązanie do terapii.

• Jakie są najważniejsze różnice między Dolutegravir a innymi inhibitorami integryzy? Dolutegravir ma dłuższy okres półtrwania, wyższą barierę genetyczną przeciwko oporności i wymaga jednorazowego dawkowania, co wyróżnia go na tle pierwszej generacji inhibitorów (np. raltegravir).

• Czy Dolutegravir można przyjmować podczas karmienia piersią? W niektórych rejestracjach lek jest dozwolony; jednakże niewielka część leku może przechodzić do mleka, dlatego decyzję powinien podjąć lekarz po ocenie ryzyka i korzyści.

Słownik

Integryza

Enzym wirusa HIV-1 odpowiedzialny za wstawianie wirusowego DNA do genomu komórki gospodarza; cel działania inhibitorów integryzy.

Bariera genetyczna

Poziom trudności, z jakim wirus musi mutować, aby stać się opornym na dany lek; wyższa bariera oznacza mniejsze ryzyko oporności.

eGFR (estimated Glomerular Filtration Rate)

Szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej, używany do oceny funkcji nerek; decyduje o konieczności dostosowania dawkowania leków nefrotoksycznych.

Kupno Dolutegraviru w naszym internetowym aptece

Dolutegravir jest dostępny w naszym internetowym aptece jako wysokiej jakości produkt generyczny. Oferujemy cenę porównywalną z kosztami produkcji, co znacznie obniża wydatki pacjentów. Wszystkie nasze zamówienia pochodzą wyłącznie od licencjonowanych dostawców, co gwarantuje autentyczność i pełną zgodność z normami farmakopealnymi. Dostawa odbywa się dyskretnie i terminowo - standardowa przesyłka lotnicza dociera w ciągu około 7 dni roboczych, a przesyłka ekspresowa w ciągu 3 dni. Dzięki modelowi pośrednictwa z międzynarodowymi aptekami, nasz serwis zapewnia dostęp do leków, które nie zawsze są łatwo dostępne w tradycyjnych aptekach lub w ramach ubezpieczenia. Cały proces przebiega w pełni poufnie, a wszystkie dane pacjenta są chronione zgodnie z obowiązującymi przepisami o ochronie prywatności.

Zastrzeżenie

Informacje przedstawione o Dolutegravirze mają charakter wyłącznie informacyjny i nie zastępują konsultacji ze specjalistą medycznym. Decyzje dotyczące leczenia, w tym zastosowań poza wskazaniami, powinny być podejmowane pod nadzorem wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Zakładamy, że wszyscy czytelnicy są osobami dorosłymi, zdolnymi do świadomego podejmowania decyzji zdrowotnych. Nasza internetowa apteka udostępnia Dolutegravir osobom, które mogą mieć ograniczony dostęp do tego leku w tradycyjnych aptekach, w ramach ubezpieczeń receptowych lub poszukują przystępnych cenowo alternatyw generycznych. Zawsze przed rozpoczęciem, zmianą lub przerwaniem jakiejkolwiek terapii należy skonsultować się z lekarzem.