Generic Dolutegravir

Wstęp

Dolutegravir jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym przede wszystkim w terapii zakażenia wirusem HIV. Jest dostępny w postaci tabletki 50 mg i należy do grupy inhibitorów integryzy, czyli substancji blokuj� cych enzym niezbędny do wstawiania materiału genetycznego wirusa do DNA gospodarza. Substancja czynna - dolutegravir - jest produkowana przez różnych producentów farmaceutycznych i oferowana w wersji generycznej, co umożliwia niższe koszty leczenia przy zachowaniu wysokiej jakości. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu osób dorosłych z HIV-1, a w niektórych krajach także w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP).

Co to jest Dolutegravir?

Dolutegravir jest wersj� generyczn� dobrze znanych produktów komercyjnych, zawieraj� c� czyst� substancję czynn� dolutegravir. Dolutegravir jest wersj� generyczn� znanych leków, takich jak Tivicay i Juluca. Nasza internetowa apteka oferuje tę generyczn� alternatywę jako bardziej przystępn� cenowo opcję leczenia. Substancja ta została opracowana przez firmę ViiV Healthcare, a później wprowadzona do produkcji przez różne przedsiębiorstwa farmaceutyczne. Należy do klasy inhibitorów integryzy HIV-1, a jej unikalna struktura chemiczna zapewnia silne i trwałe wi� zanie z enzymem integryzy, co hamuje replikację wirusa.

Jak działa Dolutegravir

Mechanizm działania dolutegravirow polega na selektywnym wi� zaniu się z aktywnym miejscem enzymu integryzy HIV-1. Integryza jest odpowiedzialna za wstawianie DNA wirusa do genomu komórki gospodarza, co jest kluczowym etapem w cyklu życiowym HIV. Po przył� czeniu się dolutegraviru do integryzy, enzym nie może przeprowadzić katalizy niezbędnej do integracji, co zatrzymuje powstawanie nowych cz� stek wirusa. Działanie jest szybkie - poziom inhibitora w osoczu osi� ga maksymalny efekt już po kilku godzinach od przyjęcia tabletki, a okres półtrwania wynosi około 14 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę.

Schorzenia leczone Dolutegravirem

Zatwierdzone wskazania (FDA, EMA):

• Zakażenie HIV-1 u dorosłych - stosowane w skojarzonej terapii antyretrowirusowej (ART) jako element schematu dwumedykacyjnego (np. dolutegravir + rilpiviryna) lub trójskładowego (dolutegravir + emtrycytabina + tenofobir).
• Profilaktyka przedekspozycyjna (PrEP) w niektórych rejestracjach - może być używany w poł� czeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi w ramach programów pre-ekspozycyjnej profilaktyki HIV.

Dlaczego lek jest skuteczny: Inhibitory integryzy, w tym dolutegravir, charakteryzuj� się wysok� zdolności� do tłumienia wirusa, nawet w przypadkach oporności na inne klasy leków (np. inhibitory proteazy, NNRTI). Dzięki silnemu wi� zaniu i długiemu okresowi półtrwania zapewniaj� stabilne stężenie we krwi, co zwiększa prawdopodobieństwo osi� gnięcia i utrzymania supresji wirusowej (viral load < 50 kopii/ml).

Zastosowania poza wskazaniami i badania kliniczne

• HIV-2 - niektóre badania kliniczne sugeruj� , że dolutegravir może wykazywać aktywność przeciwko HIV-2, choć zatwierdzenie regulacyjne nie obejmuje tej antygenowej podgrupy.
• Leczenie współistniej� cych infekcji - w niektórych centrach badawczych obserwuje się użycie dolutegravirowego jako części schematu w leczeniu pacjentów współzakażonych wirusem HBV, ze względu na możliwość zmniejszenia liczby leków w terapii wielolekowej.

Wszystkie wymienione zastosowania nie posiadaj� oficjalnej zgody organów regulacyjnych (FDA, EMA) i powinny być rozważane wył� cznie pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty.

Czy Dolutegravir jest odpowiednim lekiem dla Ciebie?

Kandydaci do leczenia: osoby dorosłe z potwierdzonym zakażeniem HIV-1, które wymagaj� rozpoczęcia lub kontynuacji ART, a także pacjenci, u których istnieje ryzyko rozwoju oporności na inne klasy leków. Dolutegravir jest szczególnie polecany w następuj� cych sytuacjach:

• Nowa diagnoza HIV-1 - prosty schemat jednego leku (raz na dobę) zwiększa przywi� zanie do terapii.
• Historia oporności - wykazuje wysok� barierę genetyczn� przeciwko rozwojowi mutacji oporności.
• Ci� ża - w wielu rejestracjach dolutegravir jest zatwierdzony do stosowania w ci� ży, choć niektóre badania sugeruj� konieczność ostrożności w pierwszym trymestrze.

Przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na dolutegravir lub którykolwiek z nieaktywnych składników tabletki.
• Ciężka niewydolność nerek (eGFR < 30 ml/min) - wymaga dostosowania dawki lub wyboru innego leku.
• Niektóre interakcje lekowe (np. z niektórymi antybiotykami, lekami przeciwpadaczkowymi) mog� wykluczyć stosowanie bez modyfikacji schematu.

Ryzyko, działania niepoż�

dane i interakcje

Częste

• Nudności, biegunka, ból brzucha
• Bóle głowy
• Zmęczenie

Rzadkie

• Zwiększone stężenie enzymów w� trobowych (ALT, AST)
• Zmiany w lipidogramie (cholesterol, triglicerydy)
• Zaburzenia snu

Poważne

• Hiperkaliemia (podwyższony poziom potasu) - szczególnie u pacjentów przyjmuj� cych leki zwiększaj� ce poziom potasu.
• Reakcje nadwrażliwości: wysypka, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu (objawy anafilaksji).
• Zespół metaboliczny (rzadko) - obejmuje hiperglikemię i przyrost masy ciała.

Interakcje lekowe i pokarmowe:

• Rifampicyna i efawirenz - przyspieszaj� metabolizm dolutegravirowego, mog� wymagać zwiększenia dawki.
• Stymulatory CYP3A4 (np. karbamazepina, fosfomycin) - mog� obniżać stężenie leku.
• Suplementy żelaza i peptydy wapnia - mog� zmniejszać wchłanianie, zaleca się przyjmowanie dolutegravirowego na pusty żoł� dek lub co najmniej 2 godziny po suplementach.
• Alkohol - nie wpływa bezpośrednio na farmakokinetykę, ale zwiększa ryzyko działań niepoż� danych ze strony przewodu pokarmowego.

Stosowanie: dawkowanie, pominięta dawka, przedawkowanie

Standardowe dawkowanie: 50 mg dolutegravirowego przyjmowanego doustnie raz dziennie, niezależnie od posiłku. Dla pacjentów z umiarkowan� niewydolności� nerek (eGFR 30-59 ml/min) nie zaleca się zmiany dawki, natomiast przy ciężkiej niewydolności (eGFR < 30 ml/min) konieczna jest konsultacja specjalisty.

Pominięta dawka: Jeśli pominięto jedn� dawkę, należy przyj� ć j� jak najszybciej, pod warunkiem że nie min� ło więcej niż 12 godzin od planowanego przyjęcia. Następna dawka powinna być przyjęta zgodnie z normalnym schematem (nie należy podwajać dawek).

Przedawkowanie: Objawy mog� obejmować nudności, wymioty, ból brzucha oraz zawroty głowy. W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z najbliższym ośrodkiem medycznym lub centrum zatruć. Nie ma specyficznego antidotum; leczenie wspomagaj� ce obejmuje płukanie żoł� dka i monitorowanie parametrów życiowych.

Środki ostrożności:

• Unikać jednoczesnego przyjmowania leków zwiększaj� cych poziom potasu.
• Nie prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn, jeżeli odczuwa się zawroty lub zmęczenie.
• Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgoci� i temperatur� powyżej 30 °C; tabletki nie należy zamrażać.

FAQ

• Czy mogę podróżować z Dolutegravirem? Tak, tabletki można zabrać ze sob� w podróż, ale należy je przechowywać w oryginalnym opakowaniu, z dala od ekstremalnych temperatur i wilgoci.

• Jak wygl� da wygl� d tabletki Dolutegravir 50 mg? Tabletka ma okr� gły kształt, jest biała, o gładkiej powłoce; na jednej stronie znajduje się znak producenta i oznaczenie dawki.

• Czy Dolutegravir zawiera alergeny? Substancje nieaktywne mog� różnić się w zależności od producenta, ale najczęstsze to laktoza i skrobia kukurydziana; osoby z alergi� na te składniki powinny sprawdzić ulotkę.

• Jak długo mogę przechowywać lek po otwarciu opakowania? Tabletkę można przechowywać do 24 miesięcy od daty produkcji, pod warunkiem zachowania warunków opisanych w ulotce (suche i chłodne miejsce).

• Czy Dolutegravir wpływa na wyniki badań laboratoryjnych? Może podnosić poziom enzymów w� trobowych, co powinno być uwzględnione przy interpretacji wyników; nie wpływa natomiast na pomiar glukozy czy lipidów w standardowych badaniach.

• Czy mogę przyjmować Dolutegravir z suplementem witaminy D? Tak, nie wykazano istotnych interakcji między dolutegravirowym a witamin� D; zaleca się przyjmowanie suplementu w innym czasie niż lek, aby unikn� ć problemów z wchłanianiem.

• Czy lek jest dostępny w wersji podzielonej (tabletka połowa)? Dawka 50 mg nie jest przeznaczona do podziału; tabletka jest powlekana i nie powinna być rozdrabniana ani dzielona.

• Czy muszę przyjmować Dolutegravir w stałych porach dnia? Tak, przyjmowanie leku o tej samej porze zwiększa prawdopodobieństwo utrzymania stałego stężenia w osoczu i poprawia przywi� zanie do terapii.

• Jakie s� najważniejsze różnice między Dolutegravir a innymi inhibitorami integryzy? Dolutegravir ma dłuższy okres półtrwania, wyższ� barierę genetyczn� przeciwko oporności i wymaga jednorazowego dawkowania, co wyróżnia go na tle pierwszej generacji inhibitorów (np. raltegravir).

• Czy Dolutegravir można przyjmować podczas karmienia piersi� ? W niektórych rejestracjach lek jest dozwolony; jednakże niewielka część leku może przechodzić do mleka, dlatego decyzję powinien podj� ć lekarz po ocenie ryzyka i korzyści.

Słownik

Integryza

Enzym wirusa HIV-1 odpowiedzialny za wstawianie wirusowego DNA do genomu komórki gospodarza; cel działania inhibitorów integryzy.

Bariera genetyczna

Poziom trudności, z jakim wirus musi mutować, aby stać się opornym na dany lek; wyższa bariera oznacza mniejsze ryzyko oporności.

eGFR (estimated Glomerular Filtration Rate)

Szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej, używany do oceny funkcji nerek; decyduje o konieczności dostosowania dawkowania leków nefrotoksycznych.

Kupno Dolutegraviru w naszym internetowym aptece

Dolutegravir jest dostępny w naszym internetowym aptece jako wysokiej jakości produkt generyczny. Oferujemy cenę porównywaln� z kosztami produkcji, co znacznie obniża wydatki pacjentów. Wszystkie nasze zamówienia pochodz� wył� cznie od licencjonowanych dostawców, co gwarantuje autentyczność i pełn� zgodność z normami farmakopealnymi. Dostawa odbywa się dyskretnie i terminowo - standardowa przesyłka lotnicza dociera w ci� gu około 7 dni roboczych, a przesyłka ekspresowa w ci� gu 3 dni. Dzięki modelowi pośrednictwa z międzynarodowymi aptekami, nasz serwis zapewnia dostęp do leków, które nie zawsze s� łatwo dostępne w tradycyjnych aptekach lub w ramach ubezpieczenia. Cały proces przebiega w pełni poufnie, a wszystkie dane pacjenta s� chronione zgodnie z obowi� zuj� cymi przepisami o ochronie prywatności.

Zastrzeżenie

Informacje przedstawione o Dolutegravirze maj� charakter wył� cznie informacyjny i nie zastępuj� konsultacji ze specjalist� medycznym. Decyzje dotycz� ce leczenia, w tym zastosowań poza wskazaniami, powinny być podejmowane pod nadzorem wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Zakładamy, że wszyscy czytelnicy s� osobami dorosłymi, zdolnymi do świadomego podejmowania decyzji zdrowotnych. Nasza internetowa apteka udostępnia Dolutegravir osobom, które mog� mieć ograniczony dostęp do tego leku w tradycyjnych aptekach, w ramach ubezpieczeń receptowych lub poszukuj� przystępnych cenowo alternatyw generycznych. Zawsze przed rozpoczęciem, zmian� lub przerwaniem jakiejkolwiek terapii należy skonsultować się z lekarzem.