Generic Daliresp (Roflumilast)

Johdanto

Daliresp (roflumilaasti) on suun kautta otettava tabletti, jonka vahvuus on 500 mg. Se on fosfodiessätaasi-4-inhibiittori, joka on hyväksytty kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD) hoitoon potilaille, joilla on toistuvia pahenemisjaksoja ja jotka eivät saa riittävää hyötyä perinteisistä keuhkoputkia laajentavista lääkkeistä. Lääke pitkäaikaisten, tulehdusta ehkäisevien lääkkeiden ryhmään. Lääkkeen valmistaja on Takeda Pharma Europe B.V. (EU-alueella).

Mikä on Daliresp?

Daliresp on rekisteröity lääke, jonka vaikuttava aine on roflumilaasti. Se luokitellaan selektiiviseksi fosfodiestäasi-4-inhibiittoriksi (PDE4-inhibiittori). Roflumilaasti kehitettiin alun perin 200-luvun alussa, ja sen kliiniset tutkimukset osoittivat hyödyllisyyden erityisesti COPD-potilailla, joilla on krooninen tulehduskeuhkojen limakalvoissa. Takeda Pharma Europe B.V. on vastuussa lääkkeen tuotannosta ja jakelusta Euroopassa.

Miten Daliresp vaikuttaa?

Roflumilaasti sitoutuu fosfodiestäasi-4-entsyymiin, joka on avainroolissa solunsisäisessä syklo-oksidaasi-cAMP-tasapainossa. Inhiboimalla PDE4-entsyymiä roflumilaasti estää cAMP:n hajoamista, mikä johtaa kohonneeseen cAMP-tasoon immuunisoluissa (kuten neutrofiileissa ja makrofageissa). Korkeampi cAMP-tasapaino vähentää tulehdusvälittäjäaineiden vapautumista, hillitsee limakalvon turvotusta ja vähentää keuhkoputkien yliherkkyyttä. Lääke alkaa vaikuttaa yleensä 1-2 viikon kuluessa aloituksesta, ja sen vaikutus kestää useita päiviä; puoliintumisaika on noin 20 h, ja roflumilaastin poistuminen tapahtuu pääosin maksassa CYP3A4-entsyymin kautta.

Käsitellyt sairaudet

Hyväksytyt indikaatiot

• Krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD), jossa on toistuvia pahenemisjaksoja ja heikentynyt hengitystoiminta, eikä yksinään inhaloitavat bronkodilatatiiviset lääkkeet riitä.
  • Daliresp vähentää pahenemisjaksojen määrää, parantaa keuhkojen toimintaa (FEV1) ja parantaa elämänlaatua (St. George’s Respiratory Questionnaire).

Hyväksytyt indikaatiot perustuvat EMA:n (Euroopan lääkevirasto) ja FDA:n (Yhdysvaltain elarvike- ja lääkevirasto) tarkasti tarkasteltuihin kliinisiin tutkimuksiin, kuten 2009 kerran TORCH-tutkimus, jossa roflumilaasti osoitti merkittävän vähennyksen pahenemisjaksoissa verrattuna plasebo-ryhmään.

Off-label- ja tutkimuskäyttö

• Sairausvaihtoehtoinen interstitiaalinen keuhkosairaus (IPF) - pieniä avoimia, placebo-kontrolloituja tutkimuksia on raportoitu, joissa roflumilaasti on vähentänyt tulehdusmerkkiaineita keuhkosta otetuissa näytteissä. Tämä käyttö ei ole viranomaisten hyväksymä.
• Astma, vaikea etenevä - joissakin kokeellisissa protokollissa roflumilaastia on lisätty pitkäaikaisiin inhaloitaviin kortikosteroideihin, mikä on parantanut oireiden kontrollia joillakin potilailla. Tämäkin on off-label-käyttö, eikä sitä suositella ilman tarkkaa lääkärin valvontaa.

Tärkeä huomio: Off-label-käyttö vaatii aina lääkärin ohjeistuksen ja valvonnan, sillä turvallisuus- ja tehokkuustiedot ovat rajoitettuja.

Onko Daliresp oikea valinta sinulle?

Sopivat potilasryhmät

• Aikuiset (≥ 18 v) COPD-potilaat, joilla on ≥ 2 pahenemisjaksoa vuodessa tai ≥ 1 pahenemisjakso ja merkittävä keuhkofunktiopudotus (FEV1 < 50 % ennustetusta).
• Potilaat, jotka eivät saaneet riittävää vastetta inhaloitaviin bronkodilataattoreihin tai inhaloitaviin kortikosteroidi-yhdistelmiin.

Väärinkäytön riskit

• Maksasairaudet: potilaat, joilla on vakava maksavaurio (Child-Pugh-luokka B/C), eivät yleensä sovellu roflumilaastien käyttöön.
• Päihteiden käyttö: samanaikainen voimakas CYP3A4-inhibiittori (esim. ketokonatsioli, eritromysiini) voi nostaa roflumilaastin pitoisuutta ja lisätä haittoja.
• Raskaus ja imetys: turvallisuustiedot puuttuvat; käyttöä suositellaan vain, jos hyödyt ylittävät mahdolliset riskit.

Haittavaikutukset ja yhteisvaikutukset

Yleiset (≥ 10 %)

• Ripuli
• Päänsärky
• Pahoinvointi
• Painonhukka
• Päänsärky

Harvinaiset (,1 %-1 %)

• Masennus tai masennusoireet - vaativat tarkkaa seurantaa mielialan muutoksissa.
• Huimaus
• Ruoansulatuskanavan kipu

Vakavat (harvinainen, < ,1 %)

• Kehon voimakas psyykkinen häiriö (esim. itsehoitoavain) - erittäin harvinaista, mutta raportoitu.
• Luontaiset maksavauriot - maksatutkimuksia suositellaan säännöllisesti, jos näkyy merkkejä maksavauriosta.

Lääke- ja ruoka-yhteisvaikutukset

• CYP3A4-inhibiittorit (ketokonatsioli, klaritromyksiini, eritromysiini) voivat nostaa roflumilaastin plasma-konsentraatiota → lisätty haittavaarojen riski.
• CYP3A4-induktorit (rifampiini, karbamatsepiini) voivat alentaa roflumilaastin tehoa.
• Ravintolisät, jotka sisältävät St. John’s wortia - samankaltaiset induktorivaikutukset.
• Alkoholi - voi vahvistaa ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia; kohtuullinen käyttö suositeltavaa.

Käyttöohjeet: annostus, unohdettu annos, yliannostus

• Yleinen annostus: yksi 500 mg tabletti suun kautta kerran päivässä, mieluiten aamulla tai illalla, riippumatta ruuasta.
• Aloitusannos: useimmissa tapauksissa aloitetaan täysannoksella, mutta joissain potilaissa (esim. herkkä maksatoiminta) voidaan aloittaa 250 mg:n annoksella 2 viikkoa ja nostaa sen jälkeen täyteen annokseen.
• Unohdettu annos: jos muistat unohdetun annoksen 12 tunnin sisällä, ota se heti. Jos on kulunut yli 12 tuntia, ohita unohdettu annos ja jatka normaalisti; kaksinkertaista annosta ei oteta.
• **Yliannostusortoitu, mutta oireita voivat olla pahoinvointi, oksentelu ja vatsakivut. Jos epäilet yliannostusta, ota yhteys paikalliseen myrkytystieto-keskukseen.
• Muut huomiot: vältä samanaikaisesti tablettien ottamista antihistamiineja tai muita keskeisiä sedatiivisia lääkkeitä ilman lääkärin ohjeita. Vältä raskasta koneiden ja ajoneuvojen käyttöä, jos koet huimausta.

Usein kysyttyä (FAQ)

• Miten Daliresp vaikuttaa painoon? Roflumilaasti voi aiheuttaa lievää painonpudotusta, erityisesti alussa. Tämä johtuu osittain ruokahalun vähentymisestä ja aineenvaihdunnan muutoksista. Jos painonlasku on merkittävää, on syytä keskustella lääkärin kanssa.

• Voinko säilyttää Daliresp-tabletit kosteassa ilmastossa? Tabletit tulisi säilyttää alkuperäisessä pakkauksessa, kuivassa ja viileässä paikassa, suojassa suorasta auringonvalosta. Korkea kosteus voi heikentää tablettien mekaanista kestävyyttä ja vaikuttavan aineen vakautta.

• Saavuttaako Daliresp verenkiertoon nopeasti? Oralinen absorptio alkaa 1-2 tunnin sisällä annostuksesta, ja huippupitoisuus saavutetaan noin 6 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika on 20 h, mikä mahdollistaa once-daily -annostuksen.

• Pitääkö Daliresp-tabletti ottaa tyhjään vatsaan? Lääkettä voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Joillakin potilailla ruoansulatuskanavan oireet (esim. ripuli) voivat lieventyä, jos annos otetaan aterian yhteydessä.

• Miten roflumilaasti eroaa perinteisistä keuhkoputkia laajentavista lääkkeistä? Roflumilaasti kohdistuu tulehduksen säätelyyn eikä lihasten rentoutumiseen. Tämä tekee siitä hyödyllisen täydentävänä hoitona potilaille, joilla on tulehduksellista COPD-taustaa, jossa bronkodilataattorit eivät riitä.

• Voinko ottaa Daliresp-tabletin samanaikaisesti astinhalanttien kanssa? Kyllä, roflumilaastia voidaan käyttää yhdessä inhaloitavien kortikosteroideja ja bronkodilataattoreita sisältävien lääkkeiden kanssa, kunhan annostelu on ammattilaisen valvonnassa.

• Onko Dalirespin toimitus Suomessa sallittua? Kyllä, Daliresp on EU-lääkkeenä rekisteröity, ja sen tilaaminen lähetetään laillisesti EU:n sisäisten säännösten mukaisesti.

• Miten roflumilaasti metaboloituu maksassa? Roflumilaasti metaboloituu pääosin CYP3A4-entsyymirekistissä, ja senan vaikuttavat myös CYP1A2- ja CYP2C9-entsyymit. Tämä selittää mahdolliset yhteisvaikutukset muiden metaboliaa häiritsevien lääkkeiden kanssa.

• Voiko Daliresp aiheuttaa riippuvuutta? Roflumilaasti ei aiheuta fyysistä riippuvuutta eikä se ole luokiteltu päihteeksi. Kuitenkin psyykkisiä oireita (esim. masennus) voi ilmetä; siksi seurantaa suositellaan.

• Miten Daliresp-pakkausmerkinnät eroavat muista merkinnöistä? Pakkausmerkintöihin sisältyy: vaikutusaineen nimi (roflumilaasti), vahvuus (500 mg), annosteluintroduktio, valmistajan nimi sekä pitopalvelun (batch) numero ja viimeinen voimassaolopäivä. Pakkausmerkinnän tarkistaa aina ennen käyttöä.

Sanasto

Fosfodiestäasi-4 (PDE4)

Enzymi, joka hajottaa syklinen adenosiinimonofosfaatti (cAMP) immuunisoluissa; sen estäminen vähentää tulehdusreaktiota.

cAMP (syklinen adenosiinimonofosfaatti)

Toinen viestinvälittäjäsolun sisällä, jolla on rooli solujen energian ja tulehdusvasteen säätelyssä.

Fahad (Forced Expiratory Volume in 1 second, FEV1)

Keuhkojen hengitystehon mittari; kertoo hengitettävän ilman määrän ensimmäisen sekunnin aikana maksimaalisesti pakotetussa puhaltaessa.

Kliininen tutkimus - TORCH

Suuri, monikansallinen, satunnaistettu, kaksosuhteinen koetututkimus, jossa arvioitiin kronisen keuhkosairauden hoidon vaikutuksia.

Daliresp-tilaus verkk apteekistamme

Daliresp-tabletteja on saatavilla meidän verkkokaupasta. Palvelumme tarjoaa kilpailukykyiset hinnat, jotka ovat lähellä valmistajan tukkukustannuksia, ja kaikki tuotteet hankitaan ainoastaan luvallisilta, hyvin tarkastetuista toimittajilta.

• Taloudellinen etu: alennettu hinta verrattuna moniin paikallisiin apteekkeihin.
• Laadun takuu: lääkkeet toimitetaan tarkasti valvotuista varastoista, ja kaikki pakkausmerkit ja eräumerot tarkistetaan ennen lähetystä.
• Luotettava toimitus: huomaamaton ja turvallinen pakkaus, jonka toimitusaika on tyypillisesti 5-7 päivää Euroopan sisällä tai 10-14 päivää maailmanlaajuisesti.
• Yksityisyys: kaikki tilaukset käsitellään luottamuksellisesti, eikä tilaustietoja jaeta kolmansille osapuolille.

Meidän verkkokauppamme toimii apteekkipalveluna, jonka avulla potilaat voivat hankkia lääkkeitä myös silloin, kun paikallisesta apteekista tai vakuutusjärjestelmästä ei ole saatavuutta.

Vastuuvapauslauseke

Tässä esitetty tieto Daliresp-lääkkeestä on tarkoitettu ainoastaan yleiseen tiedonhankintaan. Se ei korvaa pätevän terveydenhuollon ammattilaisen antamaa neuvontaa. Kaikki hoitopäätökset, myös mahdolliset off-label-käyttötapaukset, tulee tehdä pätevän terveydenhuollon tarjoajan valvonnassa. Luvassa olevat lukijat ovat itsevastuullisia aikuisia, jotka kykenevät tekemään tietoisiin päätöksiin terveytensä suhteen. Meidän verkkokauppamme tarjoaa Daliresp-tabletteja henkilöille, joilla on rajoitettu pääsy perinteisiin apteekkipalveluihin tai jotka etsivät edullisia geneerisiä vaihtoehtoja. Ennen lääkkeen aloittamista, muuttamista tai lopettamista, on ehdottomasti syytä keskustella hoitavan terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.