Generic Bupropion (Bupropion hydrochloride)

はじめに

Bupropion（ブプロピオン）は、抗うつ薬および禁� �補助薬として広く使用されている医薬品です。主成分は Bupropion hydrochloride（ブプロピオン塩� �塩） で、錠剤（150 mg）として提供されます。製薬会社により、Wellbutrin® や Zyban® などのブランド名で市販されることが多いですが、当薬はそれらのブランド薬と同一の有効成分を含む generic（後発医薬品） です。承認された適応症は大うつ� 性障害（MDD）および季節性� 動障害（SAD）で、禁� �治療にも用いられます。オフラベル使用としては、注意欠陥・多動性障害（ADHD）や体重減少目的での使用例が報告されていますが、いずれも医師の管理下でのみ検討されるべきです。

Bupropとは

• 分類：非三環系抗うつ薬（NDRI：ノルエピネフリン・ドーパミン再取り込み阻害薬）
• 開発歴：197年代後半に米国のGlaxo（現GlaxoSmithKline）により開発され、199年代初頭に米国食品医薬品局（FDA）で承認されました。
• ブランド名：Wellbutrin®（うつ� 治療用）および Zyban®（禁� �補助用）として知られています。
• 製剤形� �：経口錠剤（150 mg）

Bupropion の作用機序

Bupropion は、脳� のノルエピネフリンおよびドーパミンの再取り込みを阻害することで、シナプス間隙のこれら神経伝達物質濃度を上昇させます。結果として、気分の改善や欲求抑制が促進されます。

• 発症までの時間：抗うつ効果は服用開始後 2〜4 週間で徐� に現れ、最大効果は 6〜8 週間後に達することが多いです。
• 半減期：活性代謝物（ハイドロキシブプロピオン）の半減期は約 20 時間で、1日 1 回または 2 回の投与が推奨されます。
• 代謝：主に肝臓の CYP2B6 � �素系で代謝され、� �臓から尿中に排泄されます。

承認適応症

オフラベル・臨床試験で示唆された使用例

• 注意欠陥・多動性障害（ADHD）

  • 複数のランダム化比較試験で、Bupropion が注意力・衝動制御の改善に寄与する可能性が示されています。
  • 注意：ADHD に対する承認はなく、使用は医師の厳格な監督下でのみ検討してください。

• 体重減少・食欲抑制

  • ドーパミン作動が食欲中枢に影響を与えるとして、肥満治療の補助的利用が研究されています。
  • 注意：安� �性と有効性は確立されておらず、� �式に認められた適応ではありません。

• 抑うつ性統合失調症の補助療法

  • 他の抗精神� 薬と併用した場合の気分改善効果が報告されていますが、相互作用リスクがあるため、専門医の判断が� 要です。

いずれのオフラベル使用も、規制当局（FDA、EMA 等）の承認を受けていない ことを認識し、� ず医療提供� と相談の上で行う� 要があります。

Bupropion はあなたに適していますか？

• 適応対象

  • うつ� または季節性� 動障害と診断された成人（18 歳以上）
  • 禁� �を希望し、ニコチン代替療法の一環として薬物治療を検討している方

• 特に有効とされるケース

  • セロトニン作動薬による副作用（性機能障害、体重増加）が問題になる患�

  • 禁� �中のうつ症状が顕著な喫� ��

• 禁忌・注意が� 要な場合

  • 重度のてんかん既往歴または発作リスクがある方

  • 食欲不振・体重減少が著しい患�

  • MAO阻害薬との併用は禁忌（最低 14 日の間隔が� 要）

リスク・副作用・相互作用

1. 一般的な副作用（Common）

• 口渇、眠気、頭痛、吐き気、便秘
• 体重減少（軽度）

2. 稀な副作用（Rare）

• 不安、振戦、発疹、視覚障害
• 血圧上昇（特に高齢� ）

3. 重篤な副作用（Serious）

• 発作（特に既往歴がある場合）
• アレルギー性ショック、呼吸困難
• 重度の血圧上昇（高血圧危機）
• 肝機能障害（黄疸、AST/ALT 上昇）

薬物・食品相互作用

• CYP2B6阻害薬（例：エチルエノラジナミド、フェニトイン）で血中濃度が上昇し、発作リスクが増大。
• CYP2B6誘導薬（例：カルバマゼピン、フェノバルビタール）で血中濃度が低下し、効果が減弱。
• アルコールは発作リスクを高めるため、併用は避けるべきです。
• カフェインやニコチン代替製品との併用は特に問題なし。

使用方法：投与量、服用忘れ、過量時の対処

• 標準投与量：開始は 150 mg 毎日 1 回、徐� に 300 mg（1日 2回 150 mg）へ増量。最大は 450 mg/日（1日 3回）。
• 服用タイミング：食事の有無にかかわらず、毎日同じ時間に服用してください。朝食後が一般的です。
• 服用忘れた場合：次回の服用時間が遠い場合は、忘れた分をすぐに服用し、次回の通常投与時間と重ならないようにします。二回分を同時に服用しないでください。
• 過量摂取：150 mg � 過で嘔吐や震え、意識障害が現れた場合は、速やかに救急医療機関へ連絡してください。

実生活上の注意点

• アルコールは発作リスクを高めるため、服用中は控えることが推奨されます。
• 機械操作や自動車運転は、眠気やめまいが生じた時は避けてください。

FAQ

• Bupropion の錠剤はどのような外観ですか？
  • 150 mg 錠剤は白色または淡黄色の円形錠で、表面に「150」や製造番号が刻印されています。
• � 行中に Bupropion を持ち運ぶ際の注意点は？
  • 機� 持ち込みは医薬品としての許可が� 要です。処方箋や医薬品� 報シートのコピーを同封し、原容器のまま保管してください。
• 高温多湿の環境での保管は可能ですか？
  • 錠剤は 20 °C 前後、湿度 50 % 以下の乾燥した場所で保管することが推奨されます。極端な温度変化は薬剤の有効性を損なう恐れがあります。
• Bupropion の有効成分はどのようにして製造されていますか？
  • 合成工業的手法によって塩� �塩形� �で結晶化され、厳格な GMP（適正製造規範）基準を満たした工場で製造・検査されます。
• 服用中に血圧が上がったらどうすれば良いですか？
  • 定期的に血圧を測定し、急激な上昇（180/110 mmHg 以上）を認めた場合は直ちに医療機関に相談してください。
• Bupropion と併用できない薬はありますか？
  • MAO阻害薬や強力な CYP2B6 阻害薬（例：エチルエノラジナミド）は併用禁忌です。その他の薬剤との相互作用は医師または薬剤師に確認してください。
• 錠剤を砕いて水に溶かすことはできますか？
  • 錠剤はそのまま飲み込むことが推奨されます。砕くと薬剤の放出特性が変わり、血中濃度が急上昇し副作用リスクが増大します。
• 日本国� での販売はどうなっていますか？
  • 国� では承認されたブランド薬（Wellbutrin® 等）が主流で、ジェネリックは一部の医療機関で処方されています。
• Bupropion の代謝産物はどのように排泄されますか？
  • 主に� �臓を通じて尿中に排泄されます。� �機能が低下している場合は血中濃度が上昇しやすくなるため、投与量の調整が� 要です。

用語集

NDRI

ノルエピネフリン・ドーパミン再取り込み阻害薬の略称で、Bupropion の作用機序を指します。

半減期

の薬物濃度が半分になるまでの時間。Bupropion の活性代謝物は約 20 時間です。

CYP2B6

�素の一種で、Bupropion の代謝に重要な役割を果たします。

禁� �補助薬

�を支援する薬剤を指します。

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�責事�

本稿に掲載された Bupropion（ブプロピオン） に関する� 報は、一般的な知識提供を目的としたものであり、専門的な医療相談に代わるものではありません。治療方針や投薬の決定（オフラベル使用を含む）は、� ず資格を有する医療提供� の監督の下で行ってください。読� は自らの健康に関する責任ある判断を下すことが求められます。当社オンライン薬局は、従来の薬局や保険制度で� �手が困難な場合に Bupropion へのアクセスを提供するサービスです。服用開始、変更、あるいは中止に際しては、� ず医師と相談の上で行ってください。