Generic Bupropion + Naltrexone

はじめに

Bupropion + Naltrexoneは、食欲抑制と代謝改善を目的とした経口錠剤（8 mg / 90 mg）です。米国食品医薬品局（FDA）や欧州医薬品庁（EMA）で肥満治療薬として承認されています。製造� �は複数あり、代表的な商品名として Contrave （米国）や Mysimba （欧州）が挙げられます。本剤は、肥満・体重過多の管理に加えて、以下のような二次的・非� �的使用が臨床で報告されていますが、これらは正式な適応ではありません。

Bupropion + Naltrexoneとは

• 薬剤分類：中枢神経作動薬（Bupropion）とオピオイド受容体拮抗薬（Naltrexone）の合剤。
• 開発経緯：Bupropionはもともと抗うつ薬・禁� �補助薬として開発され、Naltrexoneはアルコール依存症・オピオイド依存症の治療に用いられました。両� の相乗効果を利用し、体重管理薬として臨床試験が実施され、2014年に米国で承認されました。
• 一般名の説明：

  Bupropion + Naltrexoneは、上記の有名ブランド（Contrave、Mysimba）と同等の有効成分を含むジェネリック医薬品です。当社のオンライン薬局では、コストパフォーマンスに優れたこのジェネリック版を提供しています。

Bupropion + Naltrexoneの作用機序

1. Bupropionはノルエピネフリンおよびドーパミンの再取り込みを阻害し、食欲中枢のシグナルを抑制します。さらに、エネルギー消費を促進する交感神経活性化が報告されています。
2. Naltrexoneは下垂体前葉のオピオイド受容体を遮断し、食欲抑制に関与するPOMCニューロンの活性化を持続させます。
3. 両薬剤が同時に作用することで、食欲抑制と代謝亢進の二重効果が得られ、体重減少が期� できます。作用開始は投与後数日以� で、血中半減期はBupropionが約21時間、Naltrexoneが約4時間です。

Bupropion + Naltrexoneが承認されている適応症

• 肥満（BMI ≥ 30 kg/m²）
• 体重過多（BMI ≥ 27 kg/m²）かつ体重関連合併症（高血圧、2型糖尿� 、脂質異常症など）がある場合

これらの患� 群で、生活習� �改善と併用した場合に平均5〜10 %の体重減少が臨床試験で確認されています。

非�

�的使用（オフラベル）と研究段階の用途

�補助薬として承認済み。Naltrexoneとの併用は、禁� �成功率向上を示唆する小規模試験が報告されています。 | � �式な適応ではなく、医師の監督下でのみ検討すべきです。 | | アルコール使用障害の補助治療 | Naltrexoneはアルコール依存症の標準治療。Bupropion併用により渇望抑制が期� されるとする研究があります。 | 安� �性と有効性は限定的で、規制当局の承認は受けていません。 | | 軽度うつ状� �の併発肥満 | Bupropionの抗うつ作用と体重抑制効果が同時に期� できると報告されています。 | 抗うつ薬としての適応は別途評価が� 要です。 |

※上記の使用はすべて「オフラベル」であり、治療は� ず資格を有する医療従事� の指導の下で行ってください。

あなたにBupropion + Naltrexoneは適していますか

• 適応が期� できる患�

  • BMI ≥ 30 kg/m²、またはBMI ≥ 27 kg/m²で合併症がある方。
  • 食事管理・運動療法だけでは体重減少が難しいと判断された方。

• 使用を避けるべきケース

  • 重度の肝障害（AST/ALTが3倍以上上昇）。
  • 妊娠・授乳中の女性。
  • 同時使用が禁じられている薬剤（例：モノアミン� �化� �素阻害薬、ベンゾジアゼピン系睡眠薬）。
  • 双極性障害や統合失調症などの精神疾患で、Bupropionが症状を悪化させるリスクがある場合。

リスク、副作用、相互作用

一般的な副作用（Common）

• 口渇、便秘、頭痛
• 不眠、興奮感
• 吐き気、嘔吐、� �部不快感

稀な副作用（Rare）

• 発疹や蕁麻疹などの皮膚症状
• 高血圧エピソード（血圧上昇が顕著な場合は医師へ）

重篤な副作用（Serious）

• 発作（痙攣）のリスクは特に高用量で報告されています。
• 肝機能障害（黄疸、AST/ALTの著しい上昇）
• 重篤な皮膚反応（スティーブンス・ジョンソン症候群）

薬物・食物相互作用

• MAO阻害薬：併用禁止（7日以上の間隔が� 要）。
• 抗うつ薬（SSRI、SNRI）：血中濃度上昇の可能性あり、医師と相談してください。
• アルコール：中枢抑制作用が増強されるため、摂取は控えること。
• 高脂肪食：Naltrexoneの吸収が� 延する可能性があるため、食後すぐの服用は避けるとよいです。

使用法：投与量、服薬漏れ、過量摂取

• 標準投与：1日1回、朝食後に8 mg（Bupropion）＋90 mg（Naltrexone）を服用。徐放性錠として販売されることが多く、錠を割ってはなりません。
• 服薬漏れ：次回の服用時間が24時間未満であれば、忘れた分は服用せず、通常の時間に1錠だけ服用してください。二重投与は避けてください。
• 過量摂取：嘔吐、意識障害、重篤な頭痛、発作が現れた場合は直ちに救急医療機関を受診してください。

実用上の注意

• アルコールは控えめに。
• 機械操作や車の運転は、眠気やめまいが出た場合は避けること。
• 錠剤は室温（15〜30℃）で、直射日� �や高温多湿を避けて保管してください。

FAQ

• Bupropion + Naltrexoneは� 行中に持って行くことはできますか？   はい。国際線の場合は、個人使用分として30日分までの量を機� 持ち込み用の透明バッグに� �れ、処方箋や医師の証明書と併せて提示できるようにしておくとスムーズです。

• 錠剤の外観はどのような特徴がありますか？   一般的に、白色または淡い黄色の円形錠で、片面に「8/90」やロゴが刻印されています。製造ロットにより若干の差異がありますが、� � に記載されたロット番号と� �合してください。

• この薬は血液検査に影響しますか？   Bupropionは血中ドーパミン代謝物に影響を与えることがありますが、標準的な臨床検査（CBC、肝機能、� �機能）には大きな影響は報告されていません。ただし、特定の薬物検査（例：精神科領域の薬物スクリーニング）では偽陽性が出る可能性があります。

• 子どもが誤って服用した場合の対処は？   直ちに医療機関に連絡し、可能であれば服用した量と時間を伝えてください。小� �での安� �性データは限定的であり、緊急対応が� 要です。

• 高地（標高3000m以上）での使用は安� �ですか？   高地では� �素分圧が低下し、血中� �素飽和度が下がります。Bupropionは交感神経刺激作用があるため、頻脈や不安感が増すことがあります。高度順応が不十分な場合は医師に相談してください。

• 錠剤に含まれる不活性成分は何ですか？   主要な賦形剤はセルロース、ステアリン� �マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロースです。乳糖やグルテンは含まれていませんが、製造ロットにより� �合が変わることがあります。

• 妊娠を計画している場合、いつまでに薬を中止すべきですか？   妊娠計画中は、少なくとも3か月前に服用を中止し、代替治療について産婦人科医と相談することが推奨されます。胎� �へのリスクデータが不足しているためです。

• この薬はスポーツ選手のドーピング検査に引っかかりますか？   WADA（世界アンチドーピング機関）はBupropionを禁薬リストに含めていませんが、競技種目や国によっては使用を制限する場合があります。所属団体の規定を確認してください。

• 服用開始後、どれくらいで体重変化が期� できますか？   臨床試験では、生活指導と併用した場合に6か月で平均5〜10 %の体重減少が観察されていますが、個人差があります。初期の1〜2か月で食欲抑制効果が感じられることが多いです。

• 薬剤の有効期限はどのくらいですか？   製造日から通常2年です。パッケージに記載された有効期限を� ず確認し、期限切れのものは使用しないでください。

用語集

ドーパミン再取り込み阻害

神経細胞が放出したドーパミンを再び吸収するプロセスを妨げ、シナプス間隙でのドーパミン濃度を上昇させる作用。食欲抑制や気分向上に関与します。

POMCニューロン

下垂体前葉に存在し、食欲抑制ホルモン（α-MSH）を産生する神経細胞。Naltrexoneはこのニューロンの活性化を持続させます。

オピオイド拮抗薬

オピオイド受容体に結合して作用を阻害する薬剤。依存症治療や、食欲調節に利用されます。

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�する方法

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�責事�

本稿に掲載されたBupropion + Naltrexoneに関する� 報は、一般的な知識提供を目的としたものです。医療専門家の診断や助言に代わるものではありません。治療方針やオフラベル使用の決定は、� ず資格を有する医療従事� の監督のもとで行ってください。当社のオンライン薬局は、従来の薬局や保険制度で� �手が困難な方へ、ジェネリック医薬品へのアクセス手段を提供しています。薬剤の開始、変更、または中止に際しては、� ずご自身の主治医とご相談ください。