Generic Antabuse (Disulfiram)

はじめに

Antabuse（有効成分：ジスルフィラム）は、主にアルコール依存症の治療に用いられる経口用錠剤です。医薬品メーカーが製造し、250 mg と 500 mg の用量で販売されています。ジスルフィラムはアルコール脱離� �素阻害薬にされ、飲� �と同時に摂取すると不快な反応を引き起こすことで、飲� �自体を抑制します。承認された適応症はアルコール依存症ですが、臨床現場で検討されているオフラベル用途も報告されています。

Antabuseとは何か

• 分類：アルコール脱離� �素阻害薬（ALDH阻害薬）
• 開発歴：195年代に米国の製薬会社によって初めて合成され、197年代に「Antabuse」というブランド名で市販以降、複数のジェネリック医薬品としても供給されています。
• 製造� ：主に米国や欧州の大手製薬会社が製造し、各国の医薬品規制当局の承認を得ています。

Antabuseの作用機序

ジスルフィラムは体� で代謝され、二硫化ジスルフィラムに変換されます。この代謝産物は肝臓のアルコール脱離� �素（ALDH）を不可逆的に阻害します。アルコールが摂取されると、通常は� �� �へと分解されますが、ALDHが阻害されとアセトアルデヒドが蓄積し、顔面�

血、頭痛、吐き気、心拍数増加などの不快症状（「ジスルフィラム反応」）が急激に現れます。これによりは飲� �を回避しやすくなり、長期的な禁� �の維持に寄与します。効果は服用後約10〜30分で現れ、血中濃度が低下するまでに数日から数週間を要します。

Antabuseが適応される疾患

• アルコール依存症（アルコール使用障害）
  • 飲� �に対する不快感を誘発し、再飲� �のリスクを低減します。
  • 医師の指導下で行う行動療法やカウンセリングと併用することで、禁� �成功率が向上すると多数の臨床試験で示されています。

Antabuseのオフラベル・研究用途

• � �性疼痛の併存症としての使用
  • 一部の研究では、ジスルフィラムが神経炎症を抑制し、� �性疼痛の軽減に寄与する可能性が示唆されています（ただし、正式な承認はありません）。
• 薬物依存症（例：コカイン）への併用
  • 臨床試験で、ジスルフィラムがドパミン代謝に影響を与え、コカイン離脱症状の軽減に役立つ可能性が報告されています。
• 癌治療の補助
  • いくつかの前臨床研究で、ジスルフィラムが� �瘍細胞のアトアルデヒド蓄積を誘導し、� �瘍増殖抑制効果を示すことが確認されています。

これらのオフラベル利用は、規制当局の承認を受けていないため、� ず専門医の直接監督のもとでのみ検討してください。

Antabuseはあなたに適していますか

• 適応が推奨される患�
  • アルコール依存症と診断され、禁� �に向けた意思がある成人。
  • 行動療法やサポートグループと組み合わせて治療を受ける意欲がある方。
• 使用が� �重検討されるべき状況
  • 肝硬変、重度の心血管疾患、妊娠中または授乳中の女性。
  • アルコールを絶対に摂取できない環境にない患� （例：職場での飲み会が頻繁）。

副作用・リスク・相互作用

一般的な副作用（Common）

• 頭痛、倦怠感、発疹、金属味
• 軽度の吐き気や胃部不快感

珍しい副作用（Rare）

• 肝機能障害（黄疸、AST/ALT上昇）
• 末梢神経障害（しびれ、感覚異常）

重篤な副作用（Serious）

• アルコール摂取時のジスルフィラム反応（強い嘔吐、血圧低下、意識障害）
• 重度の皮膚反応（スティーブンス＝ジョンソン症候群）

薬物・食物相互作用

• アルコール：絶対に摂取しないこと。少量でも劇症反応を起こす。
• ベンゾジアゼピン系薬剤：中枢抑制が増強される恐れがある。
• 抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン）：ジスルフィラムの血中濃度を低下させ、効果が減弱する可能性。

使用方法・服用量・過量時の対処

• 標準投与：開始は250 mg を1日1回、1〜2週間後に� 要に応じて500 mg に増量。医師の指示が最重要です。
• 服用のタイミング：食後に服用し、飲� �はもちろん、アルコールが含まれる調味料や料理も避けてください。
• 服薬漏れ：服用時間から12時間以� であれば、すぐに服用してください。24時間以上経過した場合は、次回の通常投与時間に合わせて服用し、二回分を一度に摂らないでください。
• 過量摂取：意図しない過量摂取（例：一度に500 mg � ）やアルコールと同時摂取が疑われる場合は、速やかに救急医療機関へ連絡し、ジスルフィラム中毒の可能性を伝えてください。

FAQ

• 質問：ジスルフィラム錠はどのような外観ですか？

  • 答え：一般的に丸形または楕円形の白色錠剤で、製造� �によってロゴや番号が刻印されています。

• 質問：服用中に� 行に行く際の注意点は？

  • 答え：温度が極端に高くなる環境は避け、直射日� �の当たらない乾燥した場所で保管してください。

• 質問：ジスルフィラムはどのように処方されますか？

  • 答え：本稿では処方プロセスは扱いませんが、医師の診断に基づき適切な用量が決定されます。

• 質問：錠剤に含まれる賦形剤は何ですか？

  • 答え：一般的な賦形剤として乳糖、ステアリン� �マグネシウム、シリカなどが使用されますが、製造ロットにより異なる場合があります。

• 質問：アルコールが微量でも体� に残っているとジスルフィラム反応は起こりますか？

  • 答え：はい、血中アルコール濃度が.5 g/L（約.05%）程度でも不快症状が出ることがあります。

• 質問：ジスルフィラムの血中濃度はどのくらい持続しますか？

  • 答え：投与後数日から1週間で血中濃度は減少しますが、代謝産物が残るため効果は数週間続くことがあります。

• 質問：妊娠中にジスルフィラムをできますか？

  • 答え：妊娠中の使用は禁忌とされており、胎� �へのリスクが報告されています。

• 質問：ジスルフィラムはどの国で承認されていますか？

  • 答え：米国（FDA）、欧州連合（EMA）、日本（厚生労働省）など多数の� �進国で承認されています。

• 質問：ジスルフィラムと同時に摂取してはいけない食品は？

  • 答え：アルコールを含む飲料はもちろん、アルコール抽出� �や料理� �なども同様に避ける� 要があります。

• 質問：ジスルフィラムが含まれる市販のサプリメントはありますか？

  • 答え：ジスルフィラムは医薬品に分類されており、サプリメントとして販売は認められていません。

用語集

アルコール脱離� �素ALDH）

�へと変換する肝� �素。ジスルフィラムはこの� �素を阻害します。

ジスルフィラム反応

潮、嘔吐、心拍数増加などの急性症状。

オフラベル使用

�性と有効性は臨床試験やガイドラインで裏付けが� 要です。

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�するメリット

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�責事�

本稿で提供するAntabuse（ジスルフィラム）に関する� 報は、一般的な知識提供を目的としています。医療専門家の診察や助言に代わるものではありません。治療方針やオフラベル使用の決定は、� ず資格を有する医療提供� の監督下で行ってください。当社オンライン薬局は、従来の薬局や保険制度で� �手が困難な方� に、信頼できるジェネリック医薬品へのアクセス手段を提供しています。薬の使用開始、変更、または中止にあたっては、� ず医師へ相談してください。